| S7306 |
Dorsomorphin Dihydrochloride
|
Dorsomorphin 2HCl is een potente, reversibele, selectieve AMPK-remmer met een Ki van 109 nM in celvrije assays, die geen significante remming vertoont van verschillende structureel verwante kinasen, waaronder ZAPK, SYK, PKCθ, PKA en JAK3. Remt ook de activiteit van de type I BMP-receptor. Dorsomorphin induceert autophagy in kankercellijnen.
|
-
J Clin Invest, 2025, e190215
-
Redox Biol, 2025, 81:103532
-
Redox Biol, 2025, 82:103606
|
|
| S7840 |
Dorsomorphin (Compound C)
|
Dorsomorphin is een potente, reversibele, selectieve AMPK-remmer met een Ki van 109 nM in celvrije assays, die geen significante remming vertoont van verschillende structureel gerelateerde kinasen, waaronder ZAPK, SYK, PKCθ, PKA en JAK3. Dorsomorphin remt selectief de BMP type I receptors ALK2, ALK3 and ALK6. Dorsomorphin wordt gebruikt bij het bevorderen van specifieke celdifferentiatie en het induceren van autofagie van kankercellijnen. Voor celtesten wordt de wateroplosbare S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl aanbevolen.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(22)gkaf1397
-
Theranostics, 2025, 15(12):5931-5952
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(10):2735-2761
|
|
| S7317 |
WZ4003
|
WZ4003 is een zeer specifieke NUAK kinase remmer met een IC50 van respectievelijk 20 nM en 100 nM voor NUAK1 en NUAK2 in celgebaseerde assays, zonder significante remming van 139 andere kinases.
|
-
Cell Rep, 2024, 43(7):114446
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
|
|
| S9833 |
BAY-3827
|
BAY-3827 is een potente AMPK-remmer die de AMPK-kinaseactiviteit remt met IC50-waarden van 1,4 nM bij een lage ATP-concentratie van 10 μM en 15 nM bij een hoge ATP-concentratie van 2 mM.
|
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624
-
Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806
-
Autophagy, 2024, 1-24.
|
|
| S7318 |
HTH-01-015
|
HTH-01-015 is een potente en selectieve NUAK1-remmer met een IC50 van 100 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van NUAK2.
|
-
Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339
-
Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005
-
Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
|
|
| E3652 |
Rehmanniae radix praeparata Extract
|
Rehmanniae radix praeparata Extract wordt gewonnen uit Rehmanniae radix praeparata, dat diabetes kan verbeteren via de AMPK-gemedieerde NF-κB/NLRP3-signaalroute.
|
|
|
| E2818 |
MARK4 inhibitor 1
|
MARK4 inhibitor 1 is een potente microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4) remmer, met een IC50 van 1,54 μM voor de MARK4 inhibitie assay.
|
|
|
| E0022 |
Ophiopogonin D
|
Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) is een steroïdaal glycoside geïsoleerd uit het Chinese kruid Radix ophiopogonis en vertoont een antitumorale eigenschap. Deze verbinding zou het TGF-β1-gemedieerde metastatische gedrag van MDA-MB-231 cellen kunnen onderdrukken door de ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenine/MMP-9 signaalas te reguleren. Het vermindert ook PM2.5-geïnduceerde ontsteking via het onderdrukken van de AMPK/NF-κB route in pulmonaire epitheelcellen van muizen.
|
|
|
| S0177 |
XMD-17-51
|
XMD-17-51 (XMD17-51) is een potente en zeer selectieve remmer van NUAK1.
|
|
|
| E3029 |
White Paeony Root Extract
|
White Paeony Root Extract wordt geëxtraheerd uit Paeonia lactiflora Pall., dat leverbeschadiging bij hypercholesterolemische ratten kan verlichten via de ROCK/AMPK-route.
|
|
|
| S1208 |
Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride
|
Doxorubicin (DOX) HCl is een antibioticum dat humane DNA topoisomerase II remt met een IC50 van 2,67 μM. Doxorubicin vermindert de basale fosforylering van AMPK. Doxorubicin wordt gebruikt bij de gelijktijdige behandeling van HIV-geïnfecteerde patiënten, maar blijkt een hoog risico op HBV-reactivering met zich mee te brengen.Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen de stamoplossing in zuiver water te bereiden en te verdunnen met zuiver water of fysiologische zoutoplossing om de werkzame oplossing te verkrijgen.Doxorubicin (Adriamycin) HCl kan worden gebruikt om diermodellen van nierziekten te induceren.
|
-
Cell Res, 2025, 35(6):437-452.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8873
-
Nat Commun, 2025, 16(1):509
|
|
| S1113 |
GSK690693
|
GSK690693 is een pan-Akt-remmer die Akt1/2/3 target met een IC50 van 2 nM/13 nM/9 nM in celvrije assays, en is ook gevoelig voor de AGC-kinasefamilie: PKA, PrkX en PKC-isozymen. GSK690693 remt ook krachtig AMPK en DAPK3 uit de CAMK-familie met een IC50 van respectievelijk 50 nM en 81 nM. GSK690693 beïnvloedt de activiteit van Unc-51-like autofagie-activerende kinase 1 (ULK1), remt robuust de STING-afhankelijke IRF3-activering. Fase 1.
|
-
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
-
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
|
|
| S8274 |
STO-609
|
STO-609 is een specifieke remmer van het Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) dat de activiteiten van recombinante CaM-KKα en CaM-KKβ isovormen remt, met Ki-waarden van respectievelijk 80 en 15 ng/ml, en ook hun autofosforyleringsactiviteiten remt. Deze verbinding remt de AMPKK-activiteit en remt autophagy.
|
-
Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
-
PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
-
Cell Genom, 2025, 5(3):100782
|
|
| S8161 |
ON123300
|
ON123300 is een potente en multi-gerichte kinaseremmer met IC50 van 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM en 11 nM voor respectievelijk CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) en Fyn.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
-
Cell Rep, 2024, 43(7):114446
-
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
|
|