Name: WZ4003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7317
Rating: 5 (14 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S731701 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.72%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.72

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	496.99	Formule	C₂₅H₂₉ClN₆O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1214265-58-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 10 mg/mL (20.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NUAK1 (Cell-free assay) 20 nM NUAK2 (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	Dans les cellules HEK-293 exprimant la NUAK1 de type sauvage, WZ4003 (3–10 μM) supprime nettement la phosphorylation de MYPT1 médiée par NUAK1. De plus, ce composé (10 μM) inhibe la phosphorylation de MYPT1 Ser445 ainsi que la migration, l'invasion et la prolifération cellulaires dans une mesure similaire à l'inactivation ("knock out") dans les MEF ou la réduction d'expression ("knock down") de NUAK1 dans les cellules U2OS. Il présente également une affinité élevée et spécifique pour l'EGFR mutant L858R/T790M, avec une IC50 cellulaire significativement réduite contre les cellules Ba/F3 contenant T790M.
Kinase Assay	Détermination de l'IC50
Kinase Assay	Les enzymes GST–NUAK1, GST–NUAK1[A195T] et GST–NUAK2 actives sont purifiées à l'aide de glutathion–Sépharose à partir de lysats de cellules HEK-293 36 à 48 h après la transfection transitoire de constructions mammaliennes pEBG2T exprimant les NUAK1, NUAK1[A195T] ou NUAK2 marquées GST N-terminal. Pour les essais de kinase peptidique, des plaques à 96 puits sont utilisées et chaque réaction est effectuée en triple. Chaque réaction est préparée dans un volume total de 50 μL contenant 100 ng de NUAK1 (type sauvage ou mutant A195T) ou de NUAK2 dans 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 mM EGTA, 10 mM acétate de magnésium, 200 μM Sakamototide, 0,1 mM [γ -³²P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) et les concentrations indiquées d'inhibiteurs dissous dans du DMSO. Après incubation pendant 30 min à 30°C, les réactions sont terminées par l'ajout de 25 mM (final) d'EDTA pour chélater le magnésium. Ensuite, 40 μL du mélange réactionnel sont déposés sur du papier P81 et immergés dans de l'acide orthophosphorique à 50 mM. Les échantillons sont lavés trois fois dans de l'acide orthophosphorique à 50 mM, suivis d'un rinçage unique à l'acétone et d'un séchage à l'air. L'incorporation de [γ -³²P]ATP dans la Sakamototide est quantifiée par comptage Cerenkov. Les valeurs sont exprimées en pourcentage du contrôle DMSO. Les courbes d'IC50 sont développées et les valeurs d'IC50 sont calculées à l'aide du logiciel GraphPad Prism.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Tau-5 / p-tau (Ser356)		27720485
Immunofluorescence	YAP/TAZ		30158528

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WZ4003 AMPK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 496.99