Home PI3K/Akt/mTOR AMPK Activator MK-8722

alleen voor onderzoeksdoeleinden

MK-8722 AMPK Activator

Cat.nr.: E1031

MK-8722 is een potente, directe, allosterische activator van alle 12 zoogdierlijke pan-AMPK-complexen.

MK-8722 AMPK Activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 449.89

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E103101 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.43%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.43

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 449.89 Formule

C24H20ClN3O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1394371-71-1 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.04 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 activeert pAMPK-complexen met verhoogde potentie en omvang versus AMP. In primaire muizenhepatocyten, HepG2-cellen of primaire menselijke myocyten resulteert deze verbinding in de fosforylering van een aantal extra bekende doelwitten van pAMPK, en de meest potente off-target activiteit die ervoor werd waargenomen is tegen de serotonine 5-HT2A-receptor.
In vivo

Farmacologische pan-AMPK-activering door MK-8722 leidt tot chronisch duurzame verbeteringen in de glucosehomeostase, waaronder de verbetering van insulineresistentie en hyperglycemie. Acute behandeling met deze verbinding (30 mpk) onderdrukt significant de bloedglucose- en insulinespiegels. Bij muizen verhoogt chronische toediening van deze chemische stof ook de Glut4-eiwitspiegels in de spieren. Bij resusapen resulteert het in harthypertrofie geassocieerd met verhoogd hart- en skeletspierglycogeen.
Referenties