Name: SMI-4a
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8005
Rating: 5 (12 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.04%

99.04

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK STAT
Overig Pim Inhibitoren	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
human PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=17 μM
DLD-1 cell	Function assay		96 h	Inhibition of growth of DLD-1 cell line after 96 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=17.8 μM
HT-29 cell	Function assay			Inhibition of growth of HT-29 cell line after 72+72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=31.4 μM
HCT116 cell	Function assay		72 h	Inhibition of growth of HCT116 cell line after 72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=48.8 μM
HEK293T cells	Function assay	0.5 μM	1 h	Inhibition of human recombinant Flag-Pim1 autophosphorylation expressed in HEK293T cells labeled with [32PO4] at 0.5 uM after 1hr by Western blotting
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	273.23	Formule	C₁₁H₆F₃NO₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	438190-29-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TCS PIM-1 4a			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C=C2C(=O)NC(=O)S2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (201.29 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (9.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	SMI-4a (5μM) synergizes with rapamycin (5 nM) to cause significant growth inhibition of leukemic cells.
Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 17 nM
In vitro	SMI-4a is een ATP-competitieve remmer van Pim1 met een IC50 van 17 nM. Deze verbinding vertoont een hoge selectiviteit voor Pim1 ten opzichte van een panel van kinasen. Het remt de in vitro fosforylering door Pim-1 van het bekende substraat, de translationele repressor 4E-BP1. Deze chemische stof (5μM) remt de groei van pancreas- en leukemische cellen. Het vermindert de fosforylering van de Pim target Bad in prostaat- en hematopoëtische cellen. Deze verbinding veroorzaakt celcyclusarrest en keert de anti-apoptotische activiteit van Pim-1 om. Het verhoogt de hoeveelheid p27Kip1 in de kern. De behandeling van pre-T-LBL remt de mTOR-route. Deze verbinding vermindert de MYC-eiwitexpressie in pre-T-LBL. De behandeling ervan induceert up-regulatie van de MAPK-route.
In vivo	SMI-4a (60 mg/Kg) behandeling tweemaal daags vermindert de tumorgrootte significant en wordt goed verdragen. Tumoren geoogst 1 uur na de laatste orale gavage van deze verbinding vertonen een verminderde fosforylering van p70 S6K vergeleken met tumoren van muizen behandeld met vehiculum, terwijl de totale p70 S6K expressie onveranderd is.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19509254 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19965690

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SMI-4a Pim remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 273.23