GSK-3 Remmers | GSK-3 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) is een GSK-3α en GSK-3β remmer met IC50-waarden van respectievelijk 10 nM en 6,7 nM. Het vertoont geen kruisreactiviteit tegen cycline-afhankelijke kinasen (CDK's) en toont een 350-voudige selectiviteit voor GSK-3β vergeleken met CDK's. Deze verbinding functioneert als een Wnt/β-catenin activator en induceert autophagy. |
|
|
| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl is het hydrochloride van CHIR-99021, een GSK-3α/β-remmer met een IC50 van 10 nM/6.7 nM; CHIR-99021 vertoont een meer dan 500-voudige selectiviteit voor GSK-3 ten opzichte van zijn nauwste homologen Cdc2 en ERK2. CHIR-99021 is een krachtige farmacologische activator van de Wnt/beta-catenin-signaalroute. CHIR-99021 redt significant licht-geïnduceerde autophagy en verhoogt GR, RORα en autofagie-gerelateerde eiwitten. |
|
|
| S1075 | SB216763 | SB216763 is een potente en selectieve GSK-3-remmer met een IC50 van 34,3 nM voor GSK-3α en even effectief in het remmen van menselijke GSK-3β. Deze verbinding activeert autophagy. |
|
|
| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) is een krachtige GSK-3α/β-remmer met een IC50 van 0,65 nM/0,58 nM in celvrije assays, met het vermogen om GSK-3 te onderscheiden van zijn dichtstbijzijnde homologen Cdc2 en ERK2. |
|
|
| S1590 | TWS119 | TWS119 is een GSK-3β-remmer met een IC50 van 30 nM in een celvrije test; deze verbinding is in staat om neuronale differentiatie te induceren en kan nuttig zijn voor stamcelbiologie. GSK-3β-remming door deze chemische stof triggert autophagy. |
|
|
| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) is een specifieke remmer van GSK-3 met een IC50 van 5 nM voor GSK-3α/β in een celvrije test, vertoont een >16-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK5, en is tevens een pan-JAK-remmer met een IC50 van 30 nM voor Tyk2. BIO induceert apoptose in menselijke melanoomcellen. |
|
|
| S7063 | LY2090314 | LY2090314 is een potente GSK-3-remmer voor GSK-3α/β met een IC50 van 1,5 nM/0,9 nM; kan de werkzaamheid van op platina gebaseerde chemotherapieregimes verbeteren. Deze verbinding is zeer selectief ten opzichte van GSK3, zoals aangetoond door de vouwselectiviteit ten opzichte van een groot panel van kinasen. |
|
|
| S2823 | Tideglusib | Tideglusib is een irreversibele, niet-ATP-competitieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 60 nM in een celvrije test; deze verbinding remt kinasen met een Cys die homoloog is aan Cys-199 in het actieve centrum niet. Fase 2. |
|
|
| S2729 | SB415286 | SB415286 is een potente GSK3α-remmer met een IC50/Ki van 78 nM/31 nM met een even effectieve remming van GSK-3β. Deze verbinding veroorzaakt MM-celgroeistop en apoptosis. |
|
|
| S7435 | AR-A014418 | AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII) is een ATP-competitieve en selectieve GSK3β-remmer met IC50 en Ki van 104 nM en 38 nM in celvrije assays, zonder significante remming op 26 andere geteste kinasen. |
|
|
| S7566 | IM-12 | IM-12 is een selectieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 53 nM, en deze verbinding versterkt ook de canonieke Wnt-signalering. |
|
|
| S7193 | 1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone (1-Akp) is een potente en selectieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 18 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK1/cyclin B en CDK5/p25. |
|
|
| S7954 | CP21R7 | CP21R7 is een potente en selectieve GSK-3β-remmer die de canonieke Wnt-signalering krachtig kan activeren. |
|
|
| S2386 | Indirubin (NSC 105327) | Indirubin (NSC 105327) is een krachtige cycline-afhankelijke kinasen- en GSK-3β-remmer met een IC50 van ongeveer 5 μM en 0,6 μM. |
|
|
| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8 (NP 01139) is een niet-ATP-competitieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 2 μM; een minimaal remmend effect werd waargenomen op CDK1, caseïne kinase II, PKA en PKC. |
|
|
| S7253 | AZD2858 | AZD2858 is een selectieve GSK-3-remmer met een IC50 van 68 nM, die de Wnt-signalering activeert en de botmassa bij ratten verhoogt. |
|
|
| S7145 | AZD1080 | AZD1080 is een selectieve, oraal actieve, hersenpermeabele GSK3-remmer, die humane GSK3α en GSK3β remt met een Ki van respectievelijk 6,9 nM en 31 nM, en een >14-voudige selectiviteit vertoont tegen CDK2, CDK5, CDK1 en Erk2. |
|
|
| S7915 | BIO-acetoxime | BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) is een potente dubbele GSK3α/β-remmer met een IC50 van 10 nM, >240-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK5/p25, CDK2/cyclin A en CDK1/cyclin B. |
|
|
| S7722 | Bikinin | Bikinin is een ATP-competitieve Arabidopsis GSK-3-remmer en fungeert als een sterke activator van brassinosteroïde (BR) signalering. |
|
|
| E3092 | Paeoniae Radix Rubra Extract | Paeoniae Radix Rubra Extract wordt verkregen uit Paeoniae Radix Rubra en voorkomt diepe veneuze trombose door ontsteking te verbeteren via remming van de GSK3β-activiteit. | ||
| E0381 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 is een racemisch mengsel van de (E)-GSK-3β inhibitor 1 en (Z)-GSK-3β inhibitor 1 isomeren, waarbij GSK-3β inhibitor 1 (verbinding 3a) een glycogeen synthase kinase 3β (GSK-3β) remmer is met een IC50 van 4,19 nM. | ||
| E2819 | PF-04802367 | PF-04802367 (PF-367) is een zeer selectieve Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) remmer met IC50's van 2,1 nM gebaseerd op een recombinant humaan GSK-3β enzymassay en 1,1 nM gebaseerd op de ADP-Glo assay. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) is een indirubine-analoog dat een gunstige remmende activiteit vertoont gericht tegen GSK-3β en CDKs. Deze verbinding remt ook JNKs met IC50's van respectievelijk 0,8 μM, 1,4 μM en 1,0 μM voor JNK1, JNK2 en JNK3. Het activeert de Wnt/β-catenine-signalering en remt adipocytendifferentiatie en obesitas. | ||
| S5439 | 5-Bromoindole | 5-bromoindole is een belangrijk farmaceutisch chemisch tussenproduct en een potentiële remmer van glycogeen synthase kinase 3 (GSK-3). | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051) is een Wnt/β-catenine signaalactivator door remmende effecten op zowel CXXC5–DVL interactie als GSK3β activiteit met IC50's van respectievelijk 19 nM en 10 nM. | ||
| E4674 | Cu(II)GTSM | Cu(II)GTSM is een krachtige celpermeabele remmer van GSK3β die ook Aβ-oligomeren remt en tau-fosforylering vermindert. Het toont potentieel als een antikanker- en antimicrobieel middel en kan de cognitieve functie herstellen door neurotoxische Aβ-trimeren en gefosforyleerd tau te remmen. | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib (9-ING-41) is een krachtige remmer van glycogeen synthase kinase-3 (GSK-3) met antitumoractiviteit. 9-ING-41 induceert apoptose en celcyclusarrest in de profase door zich te richten op centrosomen en microtubuli-gebonden GSK3β. | ||
| E0798 | WAY-119064 | WAY-119064 is een potente glycogeen synthase kinase-3β (GSK-3β) remmer met een IC50-waarde van 80,5 nM. | ||
| S9638 | BRD0705 | BRD0705 is een potente, paraloog-selectieve en oraal actieve remmer van GSK3 (Glycogeensynthasekinase 3 ) met een IC50 van 66 nM en een Kd van 4,8 M. Deze verbinding remt ook GSK3 met een IC50 van 515 nM. Het kan worden gebruikt voor acute myeloïde leukemie (AML). | ||
| E7201 | Ceftriaxone | Ceftriaxone is een langwerkend, breedspectrum β-lactam, een semisynthetisch cefalosporine van de derde generatie met breedspectrum antibacteriële activiteit tegen Gram-positieve, Gram-negatieve en sommige anaerobe bacteriën. Het fungeert ook als een covalente remmer van GSK3β met een IC50 van 0,78 μM na 60 minuten voorincubatie met het enzym in vitro. | ||
| S1524 | AT7519 | AT7519 is een multi-CDK-remmer voor CDK1, 2, 4, 6 en 9 met een IC50 van 10-210 nM. Het is minder potent voor CDK3 en weinig actief voor CDK7. Deze verbinding vermindert ook de GSK3β-fosforylering. Het induceert apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikanker effect, triggert necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein bij Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) te induceren. Het induceert apoptose en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin. |
|
|
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) is een krachtige remmer van CDK met IC50 van respectievelijk 35 nM, 15 nM, 200 nM en 40 nM voor CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E en CDK5/p35. Deze verbinding werkt ook als een krachtige remmer van glycogeen synthase kinase-3 (GSK-3) met een IC50 van beide 4 nM voor GSK-3α en GSK-3β. Het induceert apoptose door activering van caspase-9. Deze chemische stof heeft antitumoractiviteit en bezit potentieel voor de behandeling van neurodegeneratieve en proliferatieve aandoeningen. |
|
|
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubine-3-oxime (7BIO), een indirubinederivaat afgeleid van indirubine-3-oxime, bezit remmende effecten tegen cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) en glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), en remt tevens potent Aβ oligomeer-geïnduceerde neuroinflammatie, synaptische stoornissen, tau hyperfosforylering en activering van astrocyten en microglia. | ||
| E5780 | Laduviglusib trihydrochloride | Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride is een potente en selectieve GSK-3α/β-remmer met IC50's van 10 nM en 6,7 nM. Deze verbinding vertoont een >500-voudige selectiviteit voor GSK-3 boven CDC2, ERK2 en andere proteïnekinasen. Het is ook een potente activator van de Wnt/β-catenine signaalroute. Deze chemische stof verbetert de zelfvernieuwing van muizen- en menselijke embryonale stamcellen. Het induceert autofagie. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK)-remmer die de kinaseactiviteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 en p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 en MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM. | ||
| E7732 | GNF4877 | GNF4877 is een aminopyrazine en een potente remmer van GSK3β en DYRK1A met een IC50 van respectievelijk 16 nM en 6 nM. Het blokkeert de nucleaire export van nucleaire factor van geactiveerde T-cellen (NFATc), bevordert de β-celproliferatie en is nuttig voor onderzoek naar de ontwikkeling van diabetesmedicijnen. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.