| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
|
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) is de actieve metaboliet van tamoxifen en een selectieve estrogen receptor (ER) modulator die veel wordt gebruikt bij de therapeutische en chemopreventieve behandeling van borstkanker. Het activeert de 'on-target'-modificatiefrequentie voor inteïne-Cas9-varianten.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
|
|
| S2638 |
NU7441 (KU-57788)
|
NU7441 (KU-57788) is een zeer krachtige en selectieve DNA-PK-remmer met een IC50 van 14 nM. Het remt ook mTOR en PI3K met een IC50 van respectievelijk 1,7 μM en 5 μM in celvrije assays, en vermindert de frequentie van NHEJ en verhoogt tegelijkertijd de snelheid van HDR na Cas9-gemedieerde DNA-splitsing.
|
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
-
Nat Commun, 2025, 16(1):997
|
|
| S2775 |
Nocodazole
|
Nocodazole is een snel-reversibele remmer van microtubuli-polymerisatie, remt ook Abl, Abl(E255K) en Abl(T315I) met IC50 van respectievelijk 0,21 μM, 0,53 μM en 0,64 μM in celvrije assays. Nocodazole induceert apoptose.
|
-
Adv Mater, 2025, e17493.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
-
EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
|
|
| S8844 |
BRD0539
|
BRD0539 is een potente remmer van Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) met een IC50 van 22 μM in een in vitro DNA-splitsingsassay.
|
-
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4
|
|
| S7046 |
Brefeldin A (BFA chemical)
|
Brefeldin A (BFA) is een lacton-antibioticum en ATPase-remmer voor eiwittransport met een IC50 van 0,2
The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted:
in HCT 116-cellen, induceert kankerceldifferentiatie en apoptose. Het zou ook de HDR (homologie-gerichte reparatie) efficiëntie kunnen verbeteren en een versterker zijn van CRISPR-gemedieerde HDR. Brefeldin A is ook een remmer van autofagie en mitofagie.
|
-
Protein Cell, 2025, pwaf020
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
|
|
| S7742 |
SCR7
|
SCR7 is een specifieke DNA Ligase IV-remmer, die nonhomologous end-joining (NHEJ) blokkeert. Het verhoogt de efficiëntie van HDR-gemedieerde genoomeditie tot wel 19-voudig bij gebruik van CRISPR/Cas9 in zoogdiercellen en muizenembryo's.
|
-
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
|
|
| S2579 |
Zidovudine
|
Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670) is een nucleoside-analoog reverse transcriptase-remmer, gebruikt voor de behandeling van HIV. Deze verbinding zou de HDR-efficiëntie kunnen verlagen en CRISPR-gemedieerde sequentie-specifieke gen-knockin-gebeurtenissen kunnen verminderen, terwijl de knock-out-efficiëntie toeneemt.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S7974 |
L755507
|
L-755,507 wordt gekenmerkt als een potente en selectieve partiële agonist van de β3 adrenerge receptor met een EC50 van 0,43 nM. Het is ook recentelijk geïdentificeerd om de CRISPR-gemedieerde homologie-gerichte reparatie (HDR) efficiëntie te verbeteren in menselijke geïnduceerde pluripotente stamcellen (iPSCs) en andere celtypen.
|
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
|
|
| S8234 |
RS-1
|
RS-1 is een RAD51-stimulerende verbinding, die de DNA-bindingsactiviteit van RAD51 verhoogt. Het is een HDR (homology-directed repair) enhancer die de Cas9- en TALEN-gemedieerde knock-in efficiëntie in konijnenembryo's zowel in vitro als in vivo verhoogt.
|
-
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
-
Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
-
J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
|
|
| S0102 |
L 189
|
L 189 is een nieuwe humane DNA-ligase remmer met IC50 van 5 μM, 9 μM en 5 μM voor respectievelijk hLigI, hLigIII en hLigIV. Deze verbinding remt basenexisiereparatie (BER) en niet-homologe eindverbinding (NHEJ). Het maakt kankercellen specifiek gevoelig voor DNA-schade.
|
|
|