| E1490 |
IAG933
|
IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) is een klein molecuul en werkt als een YAP/TAZ-TEAD remmer. Het remt ook NCI-H2052 en kan worden gebruikt in onderzoek naar tumorinvasie en metastatische verspreiding van solide tumoren.
|
-
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
|
|
| E1563 |
GNE-7883
|
GNE-7883 is een potente en allosterische kleine-molecuulremmer van pan-TEAD, die allosterisch de interacties tussen YAP/TAZ en alle menselijke TEAD-paralogen blokkeert door binding aan de TEAD-lipidepocket. Het vermindert effectief de chromatine toegankelijkheid bij TEAD-motieven, onderdrukt celproliferatie in verschillende cellijnmodellen en bereikt een sterke antitumorale werkzaamheid in vivo. Bovendien overwint het effectief de KRAS G12C-remmerresistentie.
|
|
|
| S1786 |
Verteporfin
|
Verteporfin is een kleine molecule die de TEAD–YAP association en YAP-geïnduceerde leverovergroei remt. Het is ook een krachtig tweedegeneratie fotosensibiliserend middel afgeleid van porfyrine. Verteporfin is een autophagy remmer. Verteporfin remt celproliferatie en induceert apoptosis.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
|
|
| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
|
TRULI remt zowel Lats1 als Lats2 met een IC50 van 0,2 nM, onderdrukt YAP-fosforylering, induceert celproliferatie in verschillende cellijnen en weefsels, en bevordert de beginstadia van proliferatieve regeneratie van de sensorische receptoren in het binnenoor.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5449
-
Cell Rep, 2024, 43(4):114032
|
|
| S8184 |
Cytochalasin D
|
Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) is een krachtige actinepolymerisatieremmer afgeleid van schimmels. Cytochalasin D remt de dynamiek van actinefilamenten in cellen. Het induceert fosforylering en cytoplasmatische retentie van Yap.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
Cell Regen, 2025, 14(1):21
-
Cell Prolif, 2024, e13728.
|
|
| S8661 |
CA3 (CIL56)
|
CA3 (CIL56) heeft krachtige remmende effecten op de YAP1/Tead transcriptionele activiteit en richt zich primair op YAP1-hoge en therapieresistente slokdarmadenocarcinoomcellen met CSC-eigenschappen. CA3(CIL56) induceert Ferroptosis en ijzerafhankelijke reactieve zuurstofspecies (ROS).
|
-
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
-
Viruses, 2025, 17(3)400
-
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
|
|
| E1314 |
TDI-011536
|
TDI-011536 is een potente Lats kinase-remmer die de Hippo-Yap-signalering onderbreekt en de proliferatie van beschadigde hartspiercellen bevordert.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):6953
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
-
bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
|
|
| S8554 |
Super-TDU
|
Super-TDU is een remmend peptide dat zich richt op de YAP-TEADs-interactie.
|
-
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
-
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
-
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
|
|
| S8951 |
TED-347
|
TED-347 is een potente, irreversibele, covalente en allosterische remmer van de TEAD⋅Yap proteïne-proteïne interactie. Deze verbinding remt de TEAD4⋅Yap1 proteïne-proteïne interactie met een schijnbare EC50 van 5,9 μM.
|
-
Viruses, 2025, 17(3)400
-
Aging Cell, 2023, e13913.
-
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
|
|
| S9861 |
PY-60
|
PY-60 is een kleinmoleculige activator van de transcriptionele co-activator Yes-associated protein (YAP) met een EC50 van 1,6 µM, die werkt door een centraal steigerproteïne in de Hippo-route, Annexin A2, te remmen. Het bevordert het regeneratieve herstel van cutane wonden in varkens- en menselijke modellen.
|
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7
|
|