| E6486New |
VT3989
|
VT3989 (YAP/TAZ-remmer-3) is een krachtige en selectieve orale remmer van TEAD-autopalmitoylering, die de interactie met yes-associated protein (YAP) blokkeert. Het vertoont antitumorale activiteit en toont potentieel voor de behandeling van mesothelioom en solide tumoren met NF2-mutaties.
|
|
|
| S1786 |
Verteporfin
|
Verteporfin is een kleine molecule die de TEAD–YAP association en YAP-geïnduceerde leverovergroei remt. Het is ook een krachtig tweedegeneratie fotosensibiliserend middel afgeleid van porfyrine. Verteporfin is een autophagy remmer. Verteporfin remt celproliferatie en induceert apoptosis.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
|
|
| S8661 |
CA3 (CIL56)
|
CA3 (CIL56) heeft krachtige remmende effecten op de YAP1/Tead transcriptionele activiteit en richt zich primair op YAP1-hoge en therapieresistente slokdarmadenocarcinoomcellen met CSC-eigenschappen. CA3(CIL56) induceert Ferroptosis en ijzerafhankelijke reactieve zuurstofspecies (ROS).
|
-
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
-
Viruses, 2025, 17(3)400
-
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
|
|
| S9735 |
MGH-CP1
|
MGH-CP1 is een potente en selectieve remmer van transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylering. Deze verbinding vertoont dosisafhankelijke en potente remming van TEAD2/4 auto-palmitoylering in vitro met IC50 van respectievelijk 710 nM en 672 nM.
|
-
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
-
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
-
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
|
|
| E1329 |
K-975
|
K-975 is een potente, selectieve en oraal actieve TEAD-remmer die de YAP/TAZ-TEAD-eiwit-eiwitinteractie direct remt en een krachtig antitumor effect vertoont bij maligne pleuraal mesothelioom.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
-
iScience, 2024, 27(3):109247
|
|
| S8950 |
MYF-01-37
|
MYF-01-37 is een nieuwe covalente remmer van TEAD die Cys380 target wanneer geïncubeerd met het TEAD2-eiwit.
|
-
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
|
|
| E1599 |
VT107
|
VT107 is een enantiomeer analoog aan VT10 en is een krachtige remmer van pan-TEAD auto-palmitoylering met een IC50 van 4,93 nM die TEAD-gemedieerde gen transcriptie blokkeert door de associatie met YAP/TAZ te voorkomen.
|
-
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
|
|
| E1483 |
IK-930
|
IK-930 is een selectieve, kleinmoleculige remmer van TEAD die palmitaatbinding voorkomt en daardoor aberrante TEAD-afhankelijke transcriptie verstoort. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit in muis-xenograftmodellen met genetische afwijkingen in de Hippo-pathway.
|
|
|
| E6434New |
BPI-460372
|
BPI‑460372 is een oraal beschikbare, covalente, irreversibele remmer van TEAD 1/3/4 die bindt aan het cysteïneresidu in de TEAD-palmitoyleringspocket, waardoor palmitoylering wordt voorkomen en de transcriptieactiviteit van TEAD wordt geremd.
|
|
|
| E4655 |
VT104
|
VT104 is een remmer van TEAD auto-palmitoylatie die de palmitoylatie van TEAD1- en TEAD3-eiwitten effectief blokkeert. Het remt selectief de YAP/TAZ-TEAD-bevorderde gen transcriptie en vertoont sterke antitumorale en antiproliferatieve effecten.
|
|
|