Name: Tripelennamine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3146
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S314601 Water]58 mg/mL]false]DMSO]2 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false Zuiverheid: 99.99%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	291.82	Formule	C₁₆H₂₁N₃.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	154-69-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Pyribenzamine HCl			Smiles	CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 58 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.85 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor 30 μM
In vitro	Tripelennamine HCl is een substraat voor tertiaire amine-UDP-glucuronosyltransferasen die de vorming van quaternaire ammonium-gekoppelde glucuroniden katalyseren. Deze verbinding remt de glucuronidatie van 2-amino-1-methyl-6-fenylimidazo[4,5-b]pyridine (PhIP) door een mengsel van competitieve en niet-competitieve remming in zowel humane als konijnenlevermicrosomen. Trillingen van het aminopyridine-chromofoor in deze chemische stof bij neutrale pH, waar de aminoalkylketen geprotoneerd is, zijn gewijzigd in vergelijking met het trillingspatroon dat is geregistreerd voor een volledig neutraal molecuul in alkalische oplossing.
In vivo	Tripelennamine HCl (i.v.) veroorzaakt centrale zenuwstelsel (CZS) excitatie bij staande paarden, en de paarden werden zeer alert, geagiteerd en ongemakkelijk, zoals aangegeven door het optrekken van het hoofd en het spannen van de nekspieren, overmatige snelle bewegingen van ogen en oren, bijten, snuiven, levendig met de staart zwiepen, en stampen en krabben met de voorpoten. Dienovereenkomstig neemt de hemoglobineconcentratie van staande paarden significant toe na behandeling met deze verbinding. Deze verbinding verhoogt significant de O₂-spanning van gemengd veneus bloed en de hemoglobine-O₂-verzadiging bij staande paarden, evenals het O₂-gehalte van arterieel en gemengd veneus bloed, maar de arterieel-naar-gemengd-veneuze O₂-gehaltegradiënt van staande paarden wordt niet significant beïnvloed. Deze chemische stof (0,5 mg/kg i.v.) toegediend aan zowel paarden als kamelen resulteert in terminale eliminatiehalfwaardetijden van 2,39 en 2,08 uur, totale lichaamsklaringen van 0,97 en 0,84 L/h/kg. De verdelingsvolumes in steady state zijn 2,87 en 1,69 L/kg, de volumes van het centrale compartiment van het tweevaks farmacokinetische model zijn 1,75 en 1,06 L/kg.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8117924/ [2] http://onlinelibrary.wiley.com.ezproxy.med.nyu.edu/doi/10.1002/jrs.2810/full [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11896018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tripelennamine HCl Histamine Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 291.82