alleen voor onderzoeksdoeleinden

Thiocolchicoside GABA Receptor antagonist

Name: Thiocolchicoside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5049
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S5049

Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analoog, Coltramyl) is een natuurlijk voorkomend glycoside afkomstig van de bloemzaden van Superba gloriosa met ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen, evenals uitgesproken convulsieve activiteit. Het is ook een antagonist van GABAA receptor.

Thiocolchicoside GABA Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 563.62

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	563.62	Formule	C₂₇H₃₃NO₁₀S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	602-41-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl			Smiles	CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor
In vitro	Thiocolchicoside vertoont een selectieve affiniteit voor de remmende gamma-aminoboterzuur- en glycinereceptoren. Het heeft een agonistische werking op de spinale strychnine-gevoelige receptoren die zijn myorelaxerend effect kunnen mediëren. Deze verbinding zou bij voorkeur kunnen interageren met een corticale subtype van de gamma-aminoboterzuur type A (GABAA) receptor die laag-affiene bindingsplaatsen voor GABA tot expressie brengt. GABAB receptors worden grotendeels niet beïnvloed door Thiocolchicoside en dragen daarom niet bij aan de spierontspannende werking ervan. Deze chemische stof onderdrukt osteoclastogenese geïnduceerd door de receptoractivator van nucleaire factor kappa-B-ligand, borstkanker en multipel myeloomcellen door remming van ontstekingsroutes.
In vivo	Thiocolchicoside wordt gebruikt als spierverslappend middel zonder bijwerkingen. Het wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, ondergaat first-pass-metabolisme met een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 25% en een biologische halfwaardetijd van 5-6 uur. Deze verbinding wordt in het lichaam afgebroken tot een metaboliet genaamd 3-demethylthiocolchicine die cellen kan beschadigen en daardoor toxiciteit in het embryo, neoplastische veranderingen en verminderde vruchtbaarheid bij mannen kan veroorzaken. Lokale huidpreparaten zijn minder toxisch.
Referenties	[1] http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/ [3] http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):