Thiocolchicoside

CatalogusnummerS5049 Batch:S504901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H33NO10S

Moleculair gewicht 563.62 CAS-nr. 602-41-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.42 mM)
Water 100 mg/mL (177.42 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.54 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analoog, Coltramyl) is een natuurlijk voorkomend glycoside afkomstig van de bloemzaden van Superba gloriosa met ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen, evenals uitgesproken convulsieve activiteit. Het is ook een antagonist van GABAA receptor.
Doelen
GABAA receptor
In vitro Thiocolchicoside vertoont een selectieve affiniteit voor de remmende gamma-aminoboterzuur- en glycinereceptoren. Het heeft een agonistische werking op de spinale strychnine-gevoelige receptoren die zijn myorelaxerend effect kunnen mediëren. Deze verbinding zou bij voorkeur kunnen interageren met een corticale subtype van de gamma-aminoboterzuur type A (GABAA) receptor die laag-affiene bindingsplaatsen voor GABA tot expressie brengt. GABAB receptors worden grotendeels niet beïnvloed door Thiocolchicoside en dragen daarom niet bij aan de spierontspannende werking ervan. Deze chemische stof onderdrukt osteoclastogenese geïnduceerd door de receptoractivator van nucleaire factor kappa-B-ligand, borstkanker en multipel myeloomcellen door remming van ontstekingsroutes.
In vivo Thiocolchicoside wordt gebruikt als spierverslappend middel zonder bijwerkingen. Het wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, ondergaat first-pass-metabolisme met een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 25% en een biologische halfwaardetijd van 5-6 uur. Deze verbinding wordt in het lichaam afgebroken tot een metaboliet genaamd 3-demethylthiocolchicine die cellen kan beschadigen en daardoor toxiciteit in het embryo, neoplastische veranderingen en verminderde vruchtbaarheid bij mannen kan veroorzaken. Lokale huidpreparaten zijn minder toxisch.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]

  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley CD rats

  • Doseringen

    10-30 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/
  • http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.