Name: SKI II
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7176
Rating: 5 (17 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overig SPHK Inhibitoren	Opaganib (ABC294640) PF-543 hydrochloride K6PC-5 Defensamide (MHP) SKI-V SKI-178

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	302.78	Formule	C₁₅H₁₁ClN₂OS	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	312636-16-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SphK-I2			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (201.46 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.050mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.250mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Sphingosine Kinase 0.5 μM
In vitro	SKI II remt krachtig endogene SK-activiteiten in de borstkankercellijn MDA-MB-231. Deze verbinding vertoont significant antiproliferatieve effecten in menselijke kankercellijnen, waaronder T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR met een IC50 van respectievelijk 4,6 μM, 1,2 μM, 0,9 μM en 1,3 μM. Het induceert ook apoptose van T24-cellen, consistent met de veronderstelde consequentie van het verlagen van S1P-niveaus. Zoals eerder aangetoond in MDA-MB-231-cellen, vermindert deze chemische stof de S1P-vorming in JC-cellen op een concentratie-afhankelijke manier, met een IC50 van 12 μM.
Kinase Assay	SK-analyse
Kinase Assay	Een medium-throughput analyse geschikt voor screening naar remmers van recombinant humaan SK is opgezet. Kortom, 5 μg gezuiverd GST-SK fusie-eiwit wordt gecombineerd met 12 nM sfingosine, dat een 100-voudige verdunning van [3-³H]sfingosine (20 Ci/mmol), 1 mM ATP, 1 mM magnesiumchloride en 200 μL analysebuffer [20 mM Tris HCl (pH 7,4), 20% glycerol, 1 mM bèta-mercaptoethanol, 1 mM EDTA, 20 mM zinkchloride, 1 mM natriumorthovanadaat, 15 mM natriumfluoride en 0,5 mM 4-deoxypyridoxine] bevat. Analyses worden 30 minuten bij 25°C geschud en bevatten ofwel 1% DMSO of 5 g/mL testverbinding, wat overeenkomt met concentraties van 10–25 μM. De reacties worden beëindigd met 50 μL geconcentreerd ammoniumhydroxide, gevolgd door extractie van het analysemengsel met chloroform:methanol (2:1). Het waterige deel wordt overgebracht naar scintillatieflacons en radioactiviteit wordt gekwantificeerd als een maat voor [³H]S1P-vorming met behulp van een Beckman LS 3801 Scintillatie Teller. De intra-analyse variatiecoëfficiënt is ~10%, terwijl de inter-analyse variatie ~20% is.
In vivo	SKI II (50 mg/kg) vermindert na intraperitoneale of orale toediening significant de tumorgroei in een syngene Balb/c muis solide tumormodel dat JC-mammacarcinoomcellen gebruikt, ten opzichte van controlegroepen zonder duidelijke toxiciteit of gewichtsverlies. Deze verbinding (50 mg/kg ip) verbetert antigeen-geïnduceerde bronchiale gladde spierhyperresponsiviteit bij muizen door endogeen de generatie van S1P te remmen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16632640/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22524836/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20948165/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKI II SPHK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 302.78