alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: E7333
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Overig Glucagon Receptor Inhibitoren | Orforglipron (LY3502970) Avexitide Exendin-4 Shanzhiside methyl ester Adomeglivant Apraglutide (FE 203799) GLP-1 (7-37) V-0219 Retatrutide (LY3437943) DMB |
| Molecuulgewicht | 4113.58(free base) | Formule | C187H291N45O59 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 910463-68-2(free base) | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
Water : 100 mg/mL
DMSO
: 16 mg/mL
Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
GLP1R
|
|---|---|
| In vitro |
Semaglutide is selected as the optimal once weekly candidate. Semaglutide has two amino acid substitutions compared to human GLP-1 (Aib8, Arg34) and is derivatized at lysine 26. The GLP-1R affinity of semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) is three-fold decreased compared to liraglutide, whereas the albumin affinity is increased. |
| In vivo |
The plasma half-life is 46.1 h in mini-pigs following i.v. administration, and semaglutide has an MRT of 63.6 h after s.c. dosing to mini-pigs. |
Referenties |
|