alleen voor onderzoeksdoeleinden

Selexipag Prostaglandin Receptor Agonist

Name: Selexipag
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3726
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.: S3726

Selexipag (NS-304, ACT-293987) is een oraal actieve, eerste-in-klasse, selectieve prostacycline IP receptor-agonist met een Ki-waarde van 260 nM voor humaan IP, terwijl Ki-waarden > 10.000 nM worden gemeten bij de andere humane G-proteïne-gekoppelde prostanoidreceptoren (EP1-4, DP, FP en TP).

Selexipag Prostaglandin Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 496.62

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overig Prostaglandin Receptor Inhibitoren	PF-04418948 E7046 (ER-886406) TG4-155 RO1138452 Ethamsylate Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	496.62	Formule	C₂₆H₃₂N₄O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	475086-01-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NS-304, ACT-293987			Smiles	CC(C)N(CCCCOCC(=O)NS(=O)(=O)C)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (199.34 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	prostacyclin IP receptor
In vitro	Selexipag is an orally available, selective IP receptor agonist. It is rapidly hydrolysed in the hepatic microsomes to an active metabolite. This compound and its active metabolite have a higher binding affinity for the human IP receptor than for any other prostanoid receptor.
In vivo	As selexipag is rapidly hydrolysed in the liver to the active metabolite, peak-trough fluctuations in serum levels of active compound may be reduced, thereby reducing the likelihood of adverse events. Thus, this compound is well tolerated, with a safety profile in line with that of the expected pharmacological effect. It has a half-life of 0.8-2.5 hours.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-07-15)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT07700303	NOT_YET_RECRUITING	Pulmonary Arterial Hypertension	University of Alberta	2026-09-30
NCT05825417	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Pulmonary Arterial Hypertension	Sheffield Teaching Hospitals NHS Foundation Trust	2023-06-14	PHASE4
NCT07759804	NOT_YET_RECRUITING	Pulmonary Arterial Hypertension (PAH)	Liquidia Technologies, Inc.	2026-09	PHASE4
NCT05179876	RECRUITING	Hypertension, Pulmonary	Actelion	2022-05-04	PHASE3
NCT07694128	COMPLETED	Arterial Hypertension (PAH)	Humanis Saglık Anonim Sirketi	2026-04-08	PHASE1
NCT06932198	COMPLETED	Pulmonary Arterial Hypertension (PAH)	Humanis Saglık Anonim Sirketi	2025-01-09	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):