Selexipag

CatalogusnummerS3726 Batch:S372602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₆H₃₂N₄O₄S

Moleculair gewicht

496.62

CAS-nr.

475086-01-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

19 mg/mL (38.25 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Selexipag (NS-304, ACT-293987) is een oraal actieve, eerste-in-klasse, selectieve prostacycline IP receptor-agonist met een Ki-waarde van 260 nM voor humaan IP, terwijl Ki-waarden > 10.000 nM worden gemeten bij de andere humane G-proteïne-gekoppelde prostanoidreceptoren (EP1-4, DP, FP en TP).

Doelen

prostacyclin IP receptor

In vitro

Selexipag is een oraal beschikbare, selectieve IP-receptoragonist. Het wordt in de hepatische microsomen snel gehydrolyseerd tot een actieve metaboliet. Deze verbinding en zijn actieve metaboliet hebben een hogere bindingsaffiniteit voor de humane IP-receptor dan voor enige andere prostanoidreceptor.

In vivo

Omdat Selexipag snel wordt gehydrolyseerd in de lever tot de actieve metaboliet, kunnen piek-dal schommelingen in de serumniveaus van de actieve verbinding worden verminderd, waardoor de kans op bijwerkingen afneemt. Aldus wordt deze verbinding goed verdragen, met een veiligheidsprofiel dat in lijn is met dat van het verwachte farmacologische effect. Het heeft een halfwaardetijd van 0,8-2,5 uur.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Sellecks Selexipag Is geciteerd door 3 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057]	PubMed: 35598975
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436]	PubMed: 34805208

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.