SB269970 HCl

CatalogusnummerS2849 Batch:S284901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl

Moleculair gewicht

388.95

CAS-nr.

261901-57-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

11 mg/mL (28.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	30.000mg/ml (77.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

SB269970 HCl is een hydrochloridezoutvorm van SB-269970, een 5-HT7-receptorantagonist met een pK_i van 8,3, en vertoont een >50-voudige selectiviteit ten opzichte van andere receptoren.

Doelen

5-HT7

8.3(pKi)

In vitro

SB-269970 remt de 5-CT-gestimuleerde adenylylcyclaseactiviteit in hippocampusmembranen van cavia's. SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM en 1 μM) veroorzaakt een concentratieafhankelijke verschuiving naar rechts van de 5-CT-concentratie-responscurve zonder significante verandering in de maximale respons op 5-CT. SB-269970 (1 μM) heeft geen effect op de 5-HT-efflux wanneer het alleen wordt gesuperfuseerd.

In vivo

SB-269970 (10 mg/kg en 30 mg/kg) vermindert de effecten van amfetamine significant met respectievelijk 25 en 27%, en blokkeert de effecten van ketamine met 38% (10 mg/kg) en 30% (30 mg/kg). SB-269970 vermindert significant amfetamine-geïnduceerde hyperactiviteit bij wildtype muizen en heeft geen effecten bij 5-HT7-knock-out muizen. Systemische toediening van SB-269970 (30 mg/kg) keert de amfetamine-verstoring van PPI significant om en verhoogde de PPI op zichzelf niet vergeleken met de controle. SB-269970 keert de tekorten veroorzaakt door MK-801, maar niet door scopolamine, significant om. SB-269970 normaliseert de MK-801-geïnduceerde glutamaat-, maar niet dopaminerelease in de cortex. SB-269970 (in een gemiddelde dosis van 0,5 of 1 mg/kg) oefent een specifiek anxiolytisch effect uit in de Vogel-drinktest bij ratten, in de verhoogde plus-maze-test bij ratten en in de vier-platen-test bij muizen. Bovendien toont SB-269970 (in een gemiddelde dosis van 5 of 10 mg/kg) antidepressivum-achtige activiteit in de geforceerde zwem- en staartophangingstesten bij muizen. SB-269970 in doses van 0,3, 1 en 3 μg vertoont een anticonflicteffect dat zwakker is dan dat van diazepam (40 μg), terwijl SB-269970 in doses van 3 en 10 μg een duidelijke anti-immobilisatieactie had die vergelijkbaar is met die van imipramine (0,1 μg).

Kenmerken

Een hydrochloridezoutvorm van SB-269970, een potente 5-HT ₇-receptorantagonist.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:^{^[4]}	Dierlijke modellen C57BL6/J mice Doseringen 10 mg/kg, 30 mg/kg Toediening i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/

http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: , , Sci Rep, 2015, 5:8060.

Sellecks SB269970 HCl Is geciteerd door 5 Publicaties

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1]	PubMed: 38432392
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581]	PubMed: 34935710
TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305]	PubMed: 34771469
Induced NB-3 Limits Regenerative Potential of Serotonergic Axons after Complete Spinal Transection [Huang Z, et al. J Neurotrauma, 2018, 10.1089/neu.2018.5652]	PubMed: 30156464
Luciferase Reporter Gene Assay on Human 5-HT Receptor: Which Response Element Should Be Chosen? [Chen Y, et al. Sci Rep, 2015, 5:8060]	PubMed: 25622827

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.