SB269970 HCl

CatalogusnummerS2849 Batch:S284901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H28N2O3S.HCl
Moleculair gewicht 388.95 CAS-nr. 261901-57-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (77.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB269970 HCl is een hydrochloridezoutvorm van SB-269970, een 5-HT7-receptorantagonist met een pKi van 8,3, en vertoont een >50-voudige selectiviteit ten opzichte van andere receptoren.
Doelen
5-HT7
8.3(pKi)
In vitro SB-269970 inhibits 5-CT-stimulated adenylyl cyclase activity in guinea-pig hippocampal membranes. SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM and 1 μM) produces a concentration-related rightward-shift of the 5-CT concentration-response curve with no significant alteration in the maximal response to 5-CT. SB-269970 (1 μM) has any effect on 5-HT efflux when superfused alone.
In vivo SB-269970 (10 mg/kg and 30 mg/kg) significantly reduces the effects of amphetamine by 25 and 27%, respectively, and blocks the effects of ketamine by 38% (10 mg/kg) and 30% (30 mg/kg). SB-269970 significantly reduces amphetamine-induced hyperactivity in wild-type mice and is without effects in 5-HT7 knockout mice. Systemic administration of SB-269970 (30 mg/kg) significantly reverses amphetamine disruption of PPI and did not enhance PPI by itself compared to control. SB-269970 significantly reverses the deficits induced by MK-801, but not by scopolamine. SB-269970 normalizes MK-801-induced glutamate but not dopamine release in the cortex. SB-269970 (in one medium dose of 0.5 or 1 mg/kg) exerts a specific antianxiety-like effect in the Vogel drinking test in rats, in the elevated plus-maze test in rats and in the four-plate test in mice. Moreover, SB-269970 (in one medium dose of 5 or 10 mg/kg) reveals antidepressant-like activity in the forced swimming and the tail suspension tests in mice. SB-269970 at doses of 0.3, 1 and 3 μg exhibits an anticonflict effect which is weaker than that of diazepam (40 μg), whereas SB-269970 at doses of 3 and 10 μg had marked anti-immobility action comparable to that of imipramine (0.1 μg).
Kenmerken Een hydrochloridezoutvorm van SB-269970, een potente 5-HT 7-receptorantagonist.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    C57BL6/J mice

  • Doseringen

    10 mg/kg, 30 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/
  • http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

Klantproductvalidatie

<p>Cells transfected with 5-HT7A receptor, were incubated with agonist with or without antagonist, or antagonist with 1 μM agonist. Three independent experiments were performed in triplicate.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8060.

Selleck's SB269970 HCl Is geciteerd door 8 Publicaties

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ Journal of Advanced Research, March 1, 2024, 317-330] PubMed: 38432392
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Medicine & Science in Sports & Exercise, April 1, 2022, 566-581] PubMed: 34935710
5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] PubMed: 38432392
Investigating the therapeutic potential of serotonin receptor 7 in tau-mediated neurodegenerative diseases [ PhD Thesis, Hannover Medical School, 2024, nan]
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581] PubMed: 34935710
TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] PubMed: 34771469
Induced NB-3 Limits Regenerative Potential of Serotonergic Axons after Complete Spinal Transection [Huang Z, et al. J Neurotrauma, 2018, 10.1089/neu.2018.5652] PubMed: 30156464
Luciferase Reporter Gene Assay on Human 5-HT Receptor: Which Response Element Should Be Chosen? [Chen Y, et al. Sci Rep, 2015, 5:8060] PubMed: 25622827

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.