Name: Entecavir Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1252
Rating: 5 (11 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overig Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	295.29	Formule	C₁₂H₁₅N₅O₃.H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	209216-23-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate			Smiles	C=C1C(CC(C1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N.O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (199.8 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.95mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.42mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse Transcriptase
In vitro	Entecavir-trifosfaat is een zeer potente remmer van wild-type HBV Pol en is 100- tot 300-maal potenter dan lamivudine-trifosfaat tegen 3TC-resistent HBV Pol. Entecavir remt de replicatie van 3TC-resistent HBV, maar er zijn 20- tot 30-maal hogere concentraties nodig. Entecavir resulteert in een indrukwekkende vermindering van serum viraal DNA met covalent gesloten circulair DNA en negatieve hepatitis B virale core-antigeen in leverbiopsieën. Entecavir heeft potente activiteit (EC50, 0,1 nM) tegen HIV in een unieke single-cycle, single-cell-based pseudovirustest (24) met CD4+ lymfocyten, waarbij een groen fluorescent proteïne-reporter fluorescentie-geactiveerde celsorteertest als eindpunt wordt gebruikt.
In vivo	Entecavir veroorzaakt een 4-log daling in serum DHBV DNA-niveaus binnen 80 dagen en een langzamere 2- tot 3-log daling in serum DHBV oppervlakte-antigeen (DHBsAg) niveaus binnen 120 dagen bij eenden. Entecavir-behandeling vermindert DHBV DNA replicatieve intermediairen 70-voudig in de lever, terwijl het niveau van de stabiele, template-vorm, covalent gesloten circulair DNA slechts 4-voudig afneemt bij eenden. Entecavir-behandeling vermindert zowel de intensiteit van antigeenkleuring als het percentage antigeen-positieve hepatocyten in de lever, maar de intensiteit van antigeenkleuring in galgangcellen lijkt niet te worden beïnvloed bij eenden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12665423/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18316521/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878529/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05874440	Recruiting	Chronic Hepatitis b Patients	Sohag University	April 15 2023	--
NCT05755776	Recruiting	Chronic Hepatitis B	The Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University\|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.	March 1 2023	--
NCT03650101	Recruiting	Hydrocephalus	Boston Children''s Hospital\|The Hospital for Sick Children\|CURE Children''s Hospital Uganda\|Yale University	May 5 2021	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Entecavir Hydrate Reverse Transcriptase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 295.29