alleen voor onderzoeksdoeleinden

Dapivirine (TMC120) Reverse Transcriptase remmer

Name: Dapivirine (TMC120)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2914
Rating: 5 (13 reviews)

Cat.nr.S2914

Dapivirine (TMC120) is een niet-nucleoside remmer voor HIV reverse transcriptase met een IC50 van 24 nM. Het remt een breed scala aan HIV-1-isolaten van verschillende klassen, inclusief een breed scala aan NNRTI-resistente isolaten. Fase 3.

Dapivirine (TMC120) Reverse Transcriptase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 329.4

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S291401 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 100%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

100

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overig Reverse Transcriptase Inhibitoren	Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	329.4	Formule	C₂₀H₁₉N₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	244767-67-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1)C)NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL (103.21 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.700mg/ml (5.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.240mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIV reverse transcriptase 24 nM
In vitro	Dapivirine (TMC120) voorkomt HIV-geïnduceerde syncytiumvorming in het nanomolaire bereik en vertoont een lage cytostatische activiteit. Het blokkeert blijkbaar HIV-1-infectie in primaire culturen bij een concentratie van 10 nM, maar secundaire culturen onthullen dat een concentratie van 100 nM nodig is om provirale integratie volledig te voorkomen. Deze verbinding wordt goed verdragen door epitheelcellen, T-cellen, macrofagen en cervicale weefselexplantaten met een CC50 (50% cytotoxische concentratie) van 10 μM tot 20 μM. Het remt krachtig infectie door zowel X4- als R5-gebruikende HIV-1-stammen met een IC50 van 1,46 nM in celgebaseerde assays. Dapivirine remt krachtig HIV-1BaL-infectie van menselijk ectocervicaal explantaatweefsel op een dosisafhankelijke manier, zoals geëvalueerd door de vermindering van zowel p24-afgifte als provirusinhoud in gekweekte explantaten. Het remt de overdracht van virus naar permissieve T-cellen op een dosisafhankelijke manier, met een IC50 van 0,1 nM. Dit compound resulteert in significante remming van HIV-infectie wanneer explantaten onmiddellijk met virus worden uitgedaagd met een IC90 van 100 nM. Het is ook in staat om virale verspreiding door migrerende cellen te remmen.
In vivo	Dapivirine (TMC120)-bevattende gel op vaginaal niveau remt cel-geassocieerde HIV-infectie bij muizen. Meer placebo (7 van 12) dan dit compound (3 van 24) gelgebruikers hadden positieve vaginale uitstrijkjes, waarbij witte bloedcellen de meest voorkomende bevinding waren. Het resulteert in een Cmax van 715 pg/mL, AUC van 15 ng×h/mL en T1/2 van 89,87 uur in plasma na 14 dagen na toediening. Gemiddelde concentraties van dit compound (0,05%) in vaginale vloeistoffen verzameld bij de introitus, middenvagina en cervix liggen op dag 1 in het bereik van 62-265 μg/g.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029331/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12853741/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574411/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05416021	Active not recruiting	HIV Infections	International Partnership for Microbicides Inc.	August 1 2022	Phase 1
NCT03593655	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 14 2019	Phase 2
NCT03393468	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	May 10 2018	Phase 1
NCT03239483	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	October 26 2017	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):