Technische gegevens
| Formule | C12H15N5O3.H2O |
||||||
| Moleculair gewicht | 295.29 | CAS-nr. | 209216-23-9 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 59 mg/mL (199.8 mM) | ||||
| Ethanol | 2 mg/mL (6.77 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude, BMS200475 Hydrate, SQ34676 Hydrate), een nieuw deoxyguanine nucleoside-analoog, is een selectieve remmer van de replicatie van het hepatitis B-virus (HBV). | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Entecavir-trifosfaat is een zeer potente remmer van wild-type HBV Pol en is 100- tot 300-maal potenter dan lamivudine-trifosfaat tegen 3TC-resistent HBV Pol. Entecavir remt de replicatie van 3TC-resistent HBV, maar er zijn 20- tot 30-maal hogere concentraties nodig. Entecavir resulteert in een indrukwekkende vermindering van serum viraal DNA met covalent gesloten circulair DNA en negatieve hepatitis B virale core-antigeen in leverbiopsieën. Entecavir heeft potente activiteit (EC50, 0,1 nM) tegen HIV in een unieke single-cycle, single-cell-based pseudovirustest (24) met CD4+ lymfocyten, waarbij een groen fluorescent proteïne-reporter fluorescentie-geactiveerde celsorteertest als eindpunt wordt gebruikt. |
|
| In vivo | Entecavir veroorzaakt een 4-log daling in serum DHBV DNA-niveaus binnen 80 dagen en een langzamere 2- tot 3-log daling in serum DHBV oppervlakte-antigeen (DHBsAg) niveaus binnen 120 dagen bij eenden. Entecavir-behandeling vermindert DHBV DNA replicatieve intermediairen 70-voudig in de lever, terwijl het niveau van de stabiele, template-vorm, covalent gesloten circulair DNA slechts 4-voudig afneemt bij eenden. Entecavir-behandeling vermindert zowel de intensiteit van antigeenkleuring als het percentage antigeen-positieve hepatocyten in de lever, maar de intensiteit van antigeenkleuring in galgangcellen lijkt niet te worden beïnvloed bij eenden. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Entecavir Hydrate Is geciteerd door 11 Publicaties
| GDH1-dependent α-ketoglutarate promotes HBV transcription by modulating histone methylations on the cccDNA minichromosome [ Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694] | PubMed: 39905842 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Alpha-kinase 1 (ALPK1) agonist DF-006 demonstrates potent efficacy in mouse and primary human hepatocyte (PHH) models of hepatitis B [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614] | PubMed: 35699669 |
| Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] | PubMed: 35675776 |
| Coinfection of Clonorchis sinensis and hepatitis B virus: clinical liver indices and interaction in hepatic cell models [ Parasit Vectors, 2022, 15(1):460] | PubMed: 36510325 |
| SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] | PubMed: 34440200 |
| Treatment with the Immunomodulator AIC649 in Combination with Entecavir Produces Antiviral Efficacy in the Woodchuck Model of Chronic Hepatitis B [ Viruses, 2021, 13(4)648] | PubMed: 33918831 |
| Anti-HBV therapeutic potential of small molecule 3,5,6,7,3',4'-Hexamethoxyflavone in vitro and in vivo [ Virology, 2021, 560:66-75] | PubMed: 34051476 |
| HBV Core Promoter Inhibition by Tubulin Polymerization Inhibitor (SRI-32007) [ Adv Virol, 2020, 2020:8844061] | PubMed: 33110426 |
| Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705] | PubMed: 28445966 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.