alleen voor onderzoeksdoeleinden

Rosmarinic acid IκB/IKK remmer

Name: Rosmarinic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3612
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S3612

Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) is een natuurlijk voorkomende gehydroxyleerde verbinding. Het heeft het vermogen om Complement System-fixatie te blokkeren, lipoxygenase- en cyclooxygenase-activiteit te remmen en de expressie van CCL11 en CCR3 te remmen door de IKK-β-activiteit in NF-κB-activeringssignalering te onderdrukken.

Rosmarinic acid IκB/IKK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 360.31

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overig IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	360.31	Formule	C₁₈H₁₆O₈	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	20283-92-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Rosemary acid			Smiles	C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)OC(=O)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (199.82 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

DMSO : 250 mg/mL (693.84 mM) Verwarmd met een waterbad van 50°C; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IKK β (cell-based assay) 12 μM
In vitro	Rosmarinic acid oefent een significant cytoprotectief effect uit door intracellulaire ROS te vangen die door UVB wordt geïnduceerd. Deze verbinding vermindert ook UVB-geïnduceerde oxidatieve macromoleculaire schade, waaronder het eiwitcarbonylgehalte, DNA-strengbreuken en het niveau van 8-isoprostaan. Bovendien verhoogt het de expressie en activiteit van superoxide dismutase, catalase, heem oxygenase-1 en hun transcriptiefactor Nrf2, die door UVB-straling worden verlaagd. Rosmarinic acid-behandeling herstelt de eiwitexpressieniveaus van Nrf2 die door UVB-blootstelling zijn verlaagd, en resulteert in de translocatie van Nrf2-eiwit van het cytosol naar de kern. Het kan cellulaire omgevingen beschermen tegen schade door vrije radicalen en daardoor het cellulaire antioxidantafweersysteem verbeteren. Dit zuur remt TNF-α-geïnduceerde fosforylering en afbraak van IκB-α, evenals nucleaire translocatie van NF-κB heterodimeer geïnduceerd door TNF-α. Het downreguleert de expressie van CCL11 en CCR3 via de remming van NF-κB activeringssignalering. Deze chemische stof remt de Ca2+-afhankelijke routes van TCR-gemedieerde signalering door PLC-γ1 en Itk-activiteiten te remmen.
In vivo	Rosmarinic acid (RA) verbetert histologische en serologische markers van leverbeschadiging en vermindert significant oxidatieve/nitrosatieve stress en ontstekingsreacties in leverweefsel. Bovendien voorkomt deze verbinding de expressie van transforming growth factor-beta1 (TGF-b1) en alfa-smooth muscle actin (a-SMA), wat wijst op onderdrukking van de profibrotische respons. Het remt significant de CCl4-geïnduceerde apoptose, wat blijkt uit de verminderde splitsing van caspase-3. De hepatoprotectieve activiteit van deze chemische stof valt samen met een verhoogde NF-E2-gerelateerde factor 2 (Nrf2) en hemeoxygenase-1 (HO-1) expressie. Het werkt als een natuurlijke inductor van endogene cellulaire antioxidantdefensie via activering van de Nrf2/HO-1-route.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26759705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16604092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23116643/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):