Name: Bay 11-7085
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7352
Rating: 5 (47 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S735201 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.87

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overig IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HeLa cells	Function assay		Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM
human A2780 cells	Function assay		Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM
human BxPC3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM
human SKOV3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM
human SU86 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM
human HT-29 cells	Function assay	30 mins	Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	249.33	Formule	C₁₃H₁₅NO₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	196309-76-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Bay 11-7083			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (20.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Selective IκBα phosphorylation inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	IκBα phosphorylation 10 μM
In vitro	BAY 11-7085 remt de TNF -ge duceerde expressie van adhesiemoleculen E-selectine, VCAM-1 en ICAM-1 door inhibitie van NF- B zonder detecteerbare cytotoxiciteit bij 10 M in HUVEC-cellen. BAY 11-7085 versterkt de inhibitie van NFkappaB-activiteit en verlaagt de levensvatbaarheid van cellen. Bovendien leidt de combinatie van Bay11-7085 en LY294002 tot een synergetisch apoptotisch effect in PEL-cellen.
Kinase Assay	In-gel kinase-analyse
Kinase Assay	In-gel kinase-analyse voor de prote nes die I B- fosforyleren, wordt uitgevoerd zoals hieronder beschreven. Hele cellysaten worden bereid uit HUVEC behandeld met TNF (100 eenheden/ml) gedurende 15 min in aanwezigheid of afwezigheid van remmer (20 M, voorbehandeling gedurende 1 uur) zoals aangegeven. Prote nes worden gescheiden op een 10% SDS-gel die 0,5 mg/ml HIS-I B- bevat. Gels worden tweemaal gewassen in 20% propanol, 50 mM Hepes, pH 7,6, gedurende 30 min en tweemaal in buffer A (50 mM Hepes, pH 7,6, 5 mM 2-mercaptoethanol) gedurende 30 min, gevolgd door een incubatie van 1 uur met buffer A, 0,05% Tween 20 en 1 uur in buffer A met 0,05% Tween 20. De kinase-analyse wordt uitgevoerd gedurende 1 uur bij 30 C in aanwezigheid van 50 M ATP, 5 Ci/ml [ P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7,6, 20 mM MgCl , 20 mM -glycerofosfaat, 20 mM p-nitrofenylfosfaat, 1 mM natriumvanadaat, 2 mM dithiothreitol. De gel wordt gewassen met 5% trichloorazijnzuur en 1% natriumpyrofosfaat, gedroogd en blootgesteld aan film. Een aparte gel zonder HIS-I B- wordt geanalyseerd als controle.
In vivo	BAY 11-7085 remt de meningitis-geassocieerde toename van NF- B-activiteit en resulteert in een verbetering van de klinische status van ge fecteerde ratten en een duidelijke vermindering van meningitis-geassocieerde CZS-complicaties en meningeale ontsteking. BAY 11-7085 verhoogt de werkzaamheid van ge duceerde remming van intra-abdominale verspreiding en productie van ascites bij athymische naakte muizen die Caov-3-cellen dragen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bay 11-7085 IκB/IKK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 249.33