alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S8077
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Overig RAD51 Inhibitoren | RS-1 Emzadirib RAD51-IN-17 |
| Molecuulgewicht | 361.61 | Formule | C14H11Cl3N2O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 415713-60-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | RAD51 inhibitor 1 | Smiles | C1COCCN1C2=C(C(=O)N(C2=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 50 mg/mL
(138.27 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
A selective recombinant RAD51 protein inhibitor discovered in 2012. Valuable tool for mechanistic studies of DNA repair and potential for use in many cancers.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
RAD51
<30 μM
|
| In vitro |
RI-1 maakt cellen gevoelig voor DNA-schade door HsRAD51 direct en specifiek te verstoren en het vermogen van RAD51 om filamenten op ssDNA te vormen te remmen. Bovendien genereert deze verbinding alleen single-agent toxiciteit in alle drie de kankercellijnen (HeLa, MCF-7 en U2OS) met LD50-waarden in het bereik van 20–40 µM. Het vermindert het opnieuw samenvoegen van γ-H2AX-foci in G2-fasecellen en resulteert in een hoger niveau van ongerepareerde DSB's 6 uur na bestraling.
|
| Kinase Assay |
DNA-bindingstesten
|
|
Alle reacties worden uitgevoerd in zwarte, niet-bindende polystyreen 384-wells platen met reactievolumes van 30–100 μL. Gezuiverde DNA-strenguitwisselingseiwitten en chemische verbindingen worden 5 minuten bij kamertemperatuur voorgeïncubeerd; ze worden vervolgens 30 minuten bij 37°C verder geïncubeerd met 100 nM ssDNA-substraat, bestaande uit een 45-mer poly-dT getagd met Alexa 488 aan het 5’-terminus (gesynthetiseerd en gezuiverd door Integrated DNA Technologies). Reacties worden uitgevoerd in 20 mM HEPES pH 7,5, 10 mM MgCl2, 0,25 μM BSA, 2% glycerol, 30 mM NaCl, 4% DMSO en 2 mM ATP. Sommige omstandigheden omvatten DTT of TCEP (tris(2-carboxyethyl)fosfine) zoals aangegeven. DNA-binding wordt gemeten als een functie van fluorescentiepolarisatie (FP) met een Safire2-plaatlezer, met de volgende instellingen: excitatie 470±5nm, emissie 530±5nm, 10 metingen/putje, Z-hoogte en G-factor automatisch gekalibreerd vanuit controleputjes. Weergegeven foutbalken vertegenwoordigen de standaarddeviatie. Voor experimenten met een titratie van eiwitconcentraties worden de gegevens aangepast aan een vergelijking die rekening houdt met de coöperatieve aard waarmee recombinase-eiwitten aan DNA binden. Voor experimenten met een titratie van deze verbinding worden eiwitconcentraties geselecteerd om een verzadiging van het FP-signaal van ~80% te geven in afwezigheid van deze chemische stof.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.