alleen voor onderzoeksdoeleinden

RI-1 RAD51 remmer

Cat.nr.S8077

RI-1 (RAD51 inhibitor 1) is een RAD51-remmer met een IC50 variërend van 5 tot 30 μM.
RI-1 RAD51 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 361.61

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S807701 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.48%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.48

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 361.61 Formule

C14H11Cl3N2O3

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 415713-60-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen RAD51 inhibitor 1 Smiles C1COCCN1C2=C(C(=O)N(C2=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (138.27 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
A selective recombinant RAD51 protein inhibitor discovered in 2012. Valuable tool for mechanistic studies of DNA repair and potential for use in many cancers.
Targets/IC50/Ki
RAD51
<30 μM
In vitro
RI-1 maakt cellen gevoelig voor DNA-schade door HsRAD51 direct en specifiek te verstoren en het vermogen van RAD51 om filamenten op ssDNA te vormen te remmen. Bovendien genereert deze verbinding alleen single-agent toxiciteit in alle drie de kankercellijnen (HeLa, MCF-7 en U2OS) met LD50-waarden in het bereik van 20–40 µM. Het vermindert het opnieuw samenvoegen van γ-H2AX-foci in G2-fasecellen en resulteert in een hoger niveau van ongerepareerde DSB's 6 uur na bestraling.
Kinase Assay
DNA-bindingstesten
Alle reacties worden uitgevoerd in zwarte, niet-bindende polystyreen 384-wells platen met reactievolumes van 30–100 μL. Gezuiverde DNA-strenguitwisselingseiwitten en chemische verbindingen worden 5 minuten bij kamertemperatuur voorgeïncubeerd; ze worden vervolgens 30 minuten bij 37°C verder geïncubeerd met 100 nM ssDNA-substraat, bestaande uit een 45-mer poly-dT getagd met Alexa 488 aan het 5’-terminus (gesynthetiseerd en gezuiverd door Integrated DNA Technologies). Reacties worden uitgevoerd in 20 mM HEPES pH 7,5, 10 mM MgCl2, 0,25 μM BSA, 2% glycerol, 30 mM NaCl, 4% DMSO en 2 mM ATP. Sommige omstandigheden omvatten DTT of TCEP (tris(2-carboxyethyl)fosfine) zoals aangegeven. DNA-binding wordt gemeten als een functie van fluorescentiepolarisatie (FP) met een Safire2-plaatlezer, met de volgende instellingen: excitatie 470±5nm, emissie 530±5nm, 10 metingen/putje, Z-hoogte en G-factor automatisch gekalibreerd vanuit controleputjes. Weergegeven foutbalken vertegenwoordigen de standaarddeviatie. Voor experimenten met een titratie van eiwitconcentraties worden de gegevens aangepast aan een vergelijking die rekening houdt met de coöperatieve aard waarmee recombinase-eiwitten aan DNA binden. Voor experimenten met een titratie van deze verbinding worden eiwitconcentraties geselecteerd om een verzadiging van het FP-signaal van ~80% te geven in afwezigheid van deze chemische stof.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.