alleen voor onderzoeksdoeleinden

Abequolixron (RGX-104) Liver X Receptor agonist

Name: Abequolixron (RGX-104)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8689
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S8689

Abequolixron (RGX-104) is een oraal biologisch beschikbare Liver X Receptor-agonist die de aangeboren immuniteit moduleert via transcriptionele activering van het ApoE-gen.

Abequolixron (RGX-104) Liver X Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 632.54

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Liver X Receptor Inhibitoren	GW3965 Hydrochloride T0901317 LXR-623 (WAY-252623) GSK2033 SR9243 AZ876 GSK3987 Desmosterol

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	632.54	Formule	C₃₄H₃₄Cl₂F₃NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	610318-03-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(CCOC1=CC=CC(=C1)CC(=O)O)N(CC2=C(C(=CC=C2)C(F)(F)F)Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (158.09 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	12.500mg/ml (19.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LXR
In vitro	Abequolixron (RGX-104) is een orale 'first-in-class' LXR-agonist die de ApoE-expressie robuust induceert, wat resulteert in aangeboren immuungemedieerde antitumoractiviteit. Het stimuleert antitumorimmuniteit door de abundantie en activiteit van myeloïde suppressorcellen (MDSC) en dendritische cellen (DC) te reguleren.
In vivo	Abequolixron (RGX-104) heeft antitumoractiviteit als monotherapie aangetoond in verschillende syngene en xenograft tumormodellen, waaronder melanoom, longkanker, eierstokkanker, GBM en andere. De antitumoractiviteit ervan is gerelateerd aan constitutionele opregulatie van ApoE-expressie.
Referenties	[1] https://meetinglibrary.asco.org/record/159200/abstract

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):