alleen voor onderzoeksdoeleinden

Pyrilamine Maleate Histamine Receptor agonist

Name: Pyrilamine Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4382
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4382

Pyrilamine Maleate (Mepyramine) is een inverse agonist van de histamine H1-receptor; het bindt aan een G-proteïne-gekoppelde vorm van de receptor en bevordert een G-proteïne-gekoppelde inactieve toestand van de H1-receptor die de Gq/11-gemedieerde signalering verstoort.

Pyrilamine Maleate Histamine Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 401.46

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	401.46	Formule	C₁₇H₂₃N₃O₁.C₄H₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	59-33-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Mepyramine Maleate			Smiles	CN(C)CCN(CC1=CC=C(C=C1)OC)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (199.27 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Pyrilamine blokkeert de snel activerende component van de vertraagde gelijkrichter, IKr, met een IC50 van 1,1 μM. Pyrilamine (10 μM) blokkeert de langzaam activerende component van de vertraagde gelijkrichter, IKs, en de inwaartse gelijkrichter, IK1, minder dan 20%.
In vivo	Pyrilamine (15 mg/kg/dag) vermindert significant de bewegingstijd en -snelheid, evenals de totale voedselconsumptie en heft de circadische periodiciteit van de locomotorische activiteit bij schijngeopereerde ratten volledig op. Pyrilamine (15 mg/kg/dag) leidt tot een volledige blokkade van H(1)-receptoren bij zowel schijngeopereerde als bij portocavale anastomose-geopereerde ratten. Pyrilamine vermindert het aantal terugtrekkingen op een dosisafhankelijke manier en vermindert de c-fos mRNA-expressie in het lumbale ruggenmerg van ratten. Pyrilamine wordt bij ratten voornamelijk gemetaboliseerd tot het O-glucuronzuurconjugaat van O-demethyl pyrilamine. De terminale plasma-eliminatiehalfwaardetijd van Pyrilamine neemt niet toe met toenemende doses (2,3 uur, 0,7 mg/kg; 1,5 uur, 7,0 mg/kg) en daarom vertoont pyrilamine geen dosisafhankelijke eliminatie. Pyrilamine is iets minder mutageen dan Methapyrilene over een vergelijkbaar concentratiebereik, en induceert ook voornamelijk kleine-kolonie mutanten in de L5178Y/TK +/- muizenlymfoomtest.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10655255/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12873950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2888617/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3670332/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):