alleen voor onderzoeksdoeleinden

Prucalopride 5-HT Receptor Agonist

Name: Prucalopride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2875
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.: S2875

Prucalopride (R-93877) is een selectieve, hoge affiniteit 5-HT-receptoragonist voor de 5-HT4A en 5-HT4B receptor met een K_i van respectievelijk 2,5 nM en 8 nM, en vertoont een >290-voudige selectiviteit ten opzichte van andere 5-HT-receptorsubtypen.

Prucalopride 5-HT Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 367.87

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig 5-HT Receptor Inhibitoren	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	367.87	Formule	C₁₈H₂₆ClN₃O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	179474-81-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	R-93877			Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (201.15 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4A 2.5 nM(Ki) 5-HT4B 8 nM(Ki)
In vitro	Prucalopride induces contractions in a concentration-dependent manner with pEC50 of 7.5. This compound (1 mM) significantly amplifies the rebound contraction of the guinea-pig proximal colon after electrical field stimulation. It induces relaxation of the rat oesophagus preparation of rat oesophagus tunica muscularis mucosae with pEC50 of 7.8, yielding a monophasic concentration–response curve.
In vivo	Complete bowel movements per week is 30.9% of those receiving 2 mg of Prucalopride and 28.4% of those receiving 4 mg of this compound, as compared with 12.0% in the placebo group. 47.3% of patients receiving 2 mg of this compound and 46.6% of those receiving 4 mg of it has an increase in the number of spontaneous, complete bowel movements of one or more per week, on average, as compared with 25.8% in the placebo group. This compound (2 mg or 4 mg) significantly improves all other secondary efficacy end points, including patients' satisfaction with their bowel function and treatment and their perception of the severity of their constipation symptoms. It (4 mg daily) accelerates overall gastric emptying and small bowel transit in patients with constipation without a rectal evacuation disorder. This chemical (4 mg daily) tends to accelerate overall colonic transit with significantly faster overall colonic transit and ascending colon emptying. Higher proportions of patients on this compound 2 mg (19.5%), 4 mg (23.6%) has three or more spontaneous complete bowel movements(SCBM)/week compared with placebo (9.6%). It also significantly improves secondary efficacy and quality of life endpoints, including the proportion of patients with an increase of one or more SCBM/week, evacuation completeness, perceived disease severity and treatment effectiveness and quality of life. This compound alters colonic contractile motility patterns in a dose-dependent fashion by stimulating high-amplitude clustered contractions in the proximal colon and by inhibiting contractile activity in the distal colon of fasted dogs. It also causes a dose-dependent decrease in the time to the first giant migrating contraction (GMC); at higher doses of this chemical, the first GMC generally occurres within the first half-hour after treatment.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-08-11)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06883175	RECRUITING	Dysphagia; Achalasia, Esophageal; Ineffective Esophageal Motility	Northwestern University	2024-09-01
NCT05455359	RECRUITING	Esophageal Motility Disorders; Gastric Motor Dysfunction; Aspiration Pneumonia; Gastro Esophageal Reflux	Boston Children's Hospital	2025-02-13	PHASE4
NCT06474286	NOT_YET_RECRUITING	Schizophrenia	University of Pittsburgh	2026-07-31
NCT07127237	NOT_YET_RECRUITING	Bowel Preparation	Hospital de Clínicas Dr. Manuel Quintela	2025-09	EARLY_PHASE1
NCT06816407	RECRUITING	Post-Op Complication	Future University in Egypt	2025-03-02	PHASE3
NCT05220228	COMPLETED	Depression in Remission	University of Oxford	2022-01-04

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):