alleen voor onderzoeksdoeleinden

ONO-7300243 LPA Receptor antagonist

Name: ONO-7300243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8345
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S8345

ONO-7300243 is een nieuwe, potente LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor)-antagonist met een IC50 van 160 nM.

ONO-7300243 LPA Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 461.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.52%

99.52

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig LPA Receptor Inhibitoren	Ki16425 Ki16198 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	461.55	Formule	C₂₈H₃₁NO₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	638132-34-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ONO 7300243, ONO7300243			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (199.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 (Cell-free assay) 0.16 μM
In vitro	Hoewel ONO-7300243 in vitro slechts een bescheiden activiteit vertoonde (IC50 = 0,16 μM), toonde het in vivo veel sterkere effecten (88% remming bij 10 mg/kg i.d., 62% remming bij 3 mg/kg i.d.). Deze verbinding vertoonde een goede membraanpermeabiliteit en een goede metabole stabiliteit tegenover rattenlevermicrosomen.
In vivo	ONO-7300243 remde de LPA-geïnduceerde IUP(intra-urethrale druk)-toename op een dosisafhankelijke manier (ID50 = 11,6 mg/kg p.o.) tot 1 uur na toediening. Significante effecten werden waargenomen bij 10 en 30 mg/kg (p<0,05 vs vehiculum). Deze verbinding (30 mg/kg, p.o.) leidde tot een significante afname van de IUP bij bewuste ratten zonder LPA-stimulatie in vergelijking met het vehiculum, zonder de gemiddelde bloeddruk (MBP) te beïnvloeden. In een farmacokinetische studie bij ratten vertoonde deze chemische stof een snelle klaring (CLtot = 15,9 mL/min/kg bij 3 mg/kg i.v.) en een korte halfwaardetijd (0,3 uur).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774128/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):