Name: Ondansetron Hydrochloride Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4748
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S474801 DMSO]73 mg/mL]false]Water]73 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false Zuiverheid: 99.37%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.37

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
HEK293 cells	Function assay	Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM
MDCK2 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM
HEK cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	365.85	Formule	C₁₈H₁₉N₃O.HCl.2H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	103639-04-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (199.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 73 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor 810 nM
In vitro	Ondansetron is een krachtige, zeer selectieve, competitieve antagonist van 5-HT3-receptoren. Het vertoont enige affiniteit voor andere receptorensubtypen, waaronder 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioïde en α1-adrenerge receptoren, en voor de μ-opioïdereceptor. Echter, ondansetron heeft een 1000:1 selectiviteit ten opzichte van 5-HT3-receptoren. Ondansetron blijkt de meest potente HERG-kanaalblokker te zijn onder verschillende 5-HT3-antagonisten, met een IC50 van 810 nM en is gemeld Na+-kanalen te blokkeren.
In vivo	Ondansetron (Ond) wordt goed verdragen en de bijwerkingen zijn mild. Ond werkt zowel op het centrale zenuwstelsel (CZS) als op het perifere zenuwstelsel (PZS). Ondansetron is verkrijgbaar voor zowel orale als intraveneuze toediening. De biologische beschikbaarheid van oraal toegediend ondansetron is slechts 60%. De lage biologische beschikbaarheid is te wijten aan een aanzienlijk first-pass metabolisme. De piekplasmaconcentratie van ondansetron wordt meestal ongeveer 1,5 uur na orale toediening bereikt. Een groot deel van dit medicijn, ongeveer 75%, is gebonden aan plasma-eiwitten. Ondansetron wordt momenteel gebruikt om misselijkheid en braken te voorkomen en te behandelen die gepaard gaan met chemotherapie, bestraling en algehele anesthesie. Het is aangetoond dat het de GABA- en glycine-receptoractiviteit in diermodellen remt. Therapeutische doses van Ond maken de afgifte van significant hogere hoeveelheden Dox aan hersenweefsel in vivo mogelijk, wat anders door de BBB zou worden verhinderd. De penetratiesnelheid van de bloed-hersenbarrière door Ond is zeer laag.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11474424/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25079687/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 365.85