Omaveloxolone (RTA-408)

N° de catalogueS7672 Lot:S767201

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Données techniques

Formule

C33H44F2N2O3
Poids moléculaire 554.71 N° CAS 1474034-05-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.27 mM)
Ethanol 20 mg/mL (36.05 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Omaveloxolone (RTA-408) est un triterpénoïde synthétique qui active le facteur de transcription cytoprotecteur Nrf2 et inhibe la signalisation NF-κB. Phase 2.
Cibles
NF-κB Nrf2
In vitro RTA 408 augmente puissamment l'expression des gènes cibles de Nrf2 et inverse la suppression de l'expression de Gclc médiée par l'IFNγ dans les cellules RAW 264.7. Dans un panel de huit lignées cellulaires tumorales humaines, RTA 408 inhibe la croissance avec une valeur GI50 moyenne de 260 nM et induit l'apoptose. RTA 408 inhibe également NF-κB et active JNK dans les cellules tumorales.
In Vivo Chez les souris atteintes de dermatite radio-induite, 1,0 % de RTA 408 réduit considérablement l'épaississement épidermique et collagénique, prévient la nécrose dermique et soulage complètement les ulcères cutanés. Dans la peau de rat, RTA 408 active Nrf2 et induit des gènes cytoprotecteurs. RTA 408 atténue également le syndrome d'irradiation aiguë hématopoïétique chez la souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    A375, NCI-H460, A2058, MDA-Mb-231, HCT116, 786-0, A549, and PANC-1 cells

  • Concentrations

    ~1 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 103 cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Mice with radiation-induced dermatitis

  • Dosages

    1% in 100 μL vehicle (w/v)

  • Administration

    Topical application

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25897966/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24720753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24362512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25738896/

De Selleck Omaveloxolone (RTA-408) A été cité par 11 Publications

Disruption of the KLHL37-N-Myc complex restores N-Myc degradation and arrests neuroblastoma growth in mouse models [ J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655] PubMed: 40493396
Bidirectional regulation of KEAP1 BTB domain-based sensor activity [ Redox Biol, 2025, 87:103885] PubMed: 41092551
Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
Inhibiting the RNA helicase DDX3X in Burkitt lymphoma induces oxydative stress and impedes tumor progression in xenografts [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1642006] PubMed: 40772229
Synthetic oleanane triterpenoids suppress MYB oncogene activity and sensitize T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to chemotherapy [ Front Oncol, 2023, 13:1126354] PubMed: 37077825
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica [ University of Valencia, 2023, ] PubMed: None
Neonatal ketone body elevation regulates postnatal heart development by promoting cardiomyocyte mitochondrial maturation and metabolic reprogramming [ Cell Discov, 2022, 8(1):106] PubMed: 36220812
RTA-408 protects against propofol-induced cognitive impairment in neonatal mice via the activation of Nrf2 and the inhibition of NF-κB p65 nuclear translocation [ Brain Behav, 2021, 11(1):e01918] PubMed: 33295701
A Human Organoid Model of Aggressive Hepatoblastoma for Disease Modeling and Drug Testing [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668] PubMed: 32962010
Inhibition of Nrf2 might enhance the anti-tumor effect of temozolomide in glioma cells via inhibition of Ras/Raf/MEK signaling pathway. [ Int J Neurosci, 2020, 7:1-16] PubMed: 32378973

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