Neferine

CatalogusnummerS5144 Batch:S514401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C38H44N2O6
Moleculair gewicht 624.77 CAS-nr. 2292-16-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (160.05 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), een natuurlijke component van Nelumbo nucifera, heeft antitumorale werkzaamheid. Het induceert apoptosis in nierkankercellen. Deze verbinding voorkomt autophagy via activering van de Akt/mTOR-route en Nrf2 in spiercellen. Het remt sterk de NF-κB-activering. Het bezit een aantal therapeutische effecten zoals antidiabetisch, anti-veroudering, antimicrobieel, antitrombotisch, anti-aritmisch, ontstekingsremmend en zelfs anti-HIV.
Doelen
NF-κB
In vitro

Neferine induceert reactieve zuurstofspecies-gemedieerde caspase-afhankelijke apoptose in lever- en longkankercellen, keert de multiresistentie om in humane borstkankercellen (MCF-7/ADM), humaan hepatocarcinoom (HepG2/ADR) en humane maagcarcinoomcellen (SGC7901/VCR). Deze verbinding versterkt het cytotoxische potentieel van cisplatine in A549-cellen en verhoogt cisplatine-geïnduceerde Sub-G1-accumulatie. Het remt de migratie en invasie van humane longkankercellen en verlaagt de antioxidant-enzymactiviteiten. Deze chemische stof sensibiliseert de longkankercellen voor cisplatine en induceert apoptose via G1-celcyclusarrest, stroomopwaartse ROS-productie, uitputting van de cellulaire antioxidantpool, vermindering van het mitochondriale membraanpotentieel (ΔΨm) met verhoogde expressie van Bax, Bad, Bak, neerwaartse regulatie van de expressie van Bcl2, vrijzetting van cytochroom c, gekliefde caspase-9, gekliefde caspase-3 en PARP.
In vivo

Neferine heeft een antifibrotisch effect op CCl4-geïnduceerde leverfibrose bij muizen, mogelijk deels door de verminderde expressie van TGF-β1 in de lever. De plasmaconcentratie-tijdcurves van deze verbinding (10, 20 en 50 mg/kg, i.g.) tonen dubbele absorptiepieken met de eerste piek na 10 min en de tweede piek na 1 uur. De tβ1/2 zijn respectievelijk 15,6 uur, 22,9 uur en 35,5 uur voor elk van deze doses. Deze verbinding verdeelt zich snel over verschillende orgaansystemen, met de hoogste concentraties in de lever, gevolgd door de long, nier en het hart bij doses van 10 of 20 mg/kg. Bij een dosis van 50 mg/kg zijn de concentraties in de nier en long hoger dan die van andere. Bovendien wordt deze verbinding voornamelijk gemetaboliseerd in de lever en gedeeltelijk omgezet door CYP2D6 in liensinine, isoliensinine, desmethyl-liensinine en desmethyl-isoliensinine.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    A549 cells

  • Concentraties

    1-30μM

  • Incubatietijd

    12h, 24h, 48h and 72h

  • Methode

    The cells are seeded at a density of 1x104 cells/well, and were allowed to attach for overnight in a CO2 incubator. Cells are then treated with different concentrations of cisplatin/neferine and incubated for different time periods (12h, 24h, 48h and 72h). After the treatment period, 20 μl of MTT reagent (5mg/ml) in 100 μl medium is added and incubated at 37°C for 4 h after aspirating the medium with this compound and cisplatin. Then the media with MTT is flicked off, the purple formazan crystals are dissolved in 200 μl of DMSO and the absorbance is recorded with a microquant plate reader at 570 nm.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Adult male Kunming mice

  • Doseringen

    5, 10, 20 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

Sellecks Neferine Is geciteerd door 5 Publicaties

Lotus Sprout Extract Induces Selective Melanosomal Autophagy and Reduces Pigmentation [ J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587] PubMed: 39305105
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a group of bisbenzylisoquinoline (BBIQ) compounds as ferroptosis inhibitors [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000] PubMed: 36435804
Swine acute diarrhea syndrome coronavirus induces autophagy to promote its replication via the Akt/mTOR pathway [ iScience, 2022, 25(11):105394] PubMed: 36281226
Neferine induces apoptosis by modulating the ROS‑mediated JNK pathway in esophageal squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(3):1116-1126] PubMed: 32705225

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.