Name: Necrosulfonamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8251
Rating: 5 (116 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.09%

99.09

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Overig Mixed Lineage Kinase Inhibitoren	URMC-099 GW806742X GNE-3511

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
IEC-6 cells	Function assay	10 μM	40 min	Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide	29935529
MDA-MB-231	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
Hs 578T	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
HCC 1937	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
U937	Function assay	0-2.5 μM	20 h	NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition.	22860037
HeLa		20 nM		Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	461.47	Formule	C₁₈H₁₅N₅O₆S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1360614-48-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	necrosis(MLKL)
In vitro	Necrosulfonamide remt MLKL-gemedieerde necrose door de functie van het N-terminale CC-domein te blokkeren. Het blokkeert necrose stroomafwaarts van RIP3-activering. Deze verbinding heeft geen effect op apoptose geïnduceerd door TNF-α plus Smac-mimeticum in niet-RIP3-expressende Panc-1-cellen, zelfs niet bij een concentratie van 5 μM. De reden voor de soortspecificiteit van deze chemische stof is dat de cysteïne op residu 86 in humaan MLKL dat covalent gemodificeerd wordt door de stof, wordt vervangen door een tryptofaanresidu in muis MLKL (mixed lineage kinase domain-like protein).
In vivo	Necrosulfonamide (NSA) is een klein molecuul dat necroptose specifiek remt door zich te richten op MLKL, de terminale uitvoerder van dit proces.
Referenties	[1] http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c3md00278k#!divAbstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22265413/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24703947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	pMLKL / MLKL		29500427

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Necrosulfonamide MLKL-remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 461.47