alleen voor onderzoeksdoeleinden

Motolimod TLR agonist

Cat.nr.S7161

Motolimod is een selectieve en potente Toll-like receptor 8 (TLR8) agonist met een EC50 van 100 nM, > 50-voudige selectiviteit ten opzichte van TLR7. Fase 2.
Motolimod TLR agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 458.6

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S716101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.80%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.80

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 458.6 Formule

C28H34N4O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 926927-61-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen VTX-2337 Smiles CCCN(CCC)C(=O)C1=CC2=C(C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N4CCCC4)N=C(C1)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (119.93 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
TLR8
100 nM(EC50)
In vitro
VTX-2337 stimuleert de productie van zowel TNFα met een EC50 van 140 nM als IL-12 met een EC50 van 120 nM in PBMC's. In monocyten en mDC's induceert VTX-2337 selectief de productie van TNFα en IL-12 via NF-κB activering. VTX-2337 stimuleert ook IFNγ-productie door NK-cellen, verhoogt de lytische functie van NK-cellen en verbetert ADCC.
Kinase Assay
Activiteitsbepaling
De activiteit van specifieke TLR-agonisten wordt beoordeeld met behulp van het secretoir embryonaal alkalisch fosfatase (SEAP) reportergen dat is gekoppeld aan NF-κB-activering als reactie op TLR-stimulatie. Meting van SEAP-activiteit met behulp van het Quanti-blue substraat (InvivoGen) na TLR-agonistbehandeling wordt uitgevoerd.
In vivo
In een muismodel voor eierstokkanker versterkt TX-2337 het effect van gepegyleerde liposomale doxorubicine (PLD).
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT03906526 Terminated
Carcinoma Squamous Cell
Celgene
July 3 2019 Phase 1
NCT01289210 Terminated
Low Grade B Cell Lymphoma
Celgene|Stanford University
July 2011 Phase 1|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.