alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S7161
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Overig TLR Inhibitoren | Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) CU-CPT22 TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride |
| Molecuulgewicht | 458.6 | Formule | C28H34N4O2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 926927-61-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | VTX-2337 | Smiles | CCCN(CCC)C(=O)C1=CC2=C(C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N4CCCC4)N=C(C1)N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(119.93 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
TLR8
100 nM(EC50)
|
|---|---|
| In vitro |
VTX-2337 stimuleert de productie van zowel TNFα met een EC50 van 140 nM als IL-12 met een EC50 van 120 nM in PBMC's. In monocyten en mDC's induceert VTX-2337 selectief de productie van TNFα en IL-12 via NF-κB activering. VTX-2337 stimuleert ook IFNγ-productie door NK-cellen, verhoogt de lytische functie van NK-cellen en verbetert ADCC.
|
| Kinase Assay |
Activiteitsbepaling
|
|
De activiteit van specifieke TLR-agonisten wordt beoordeeld met behulp van het secretoir embryonaal alkalisch fosfatase (SEAP) reportergen dat is gekoppeld aan NF-κB-activering als reactie op TLR-stimulatie. Meting van SEAP-activiteit met behulp van het Quanti-blue substraat (InvivoGen) na TLR-agonistbehandeling wordt uitgevoerd.
|
|
| In vivo |
In een muismodel voor eierstokkanker versterkt TX-2337 het effect van gepegyleerde liposomale doxorubicine (PLD).
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03906526 | Terminated | Carcinoma Squamous Cell |
Celgene |
July 3 2019 | Phase 1 |
| NCT01289210 | Terminated | Low Grade B Cell Lymphoma |
Celgene|Stanford University |
July 2011 | Phase 1|Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.