alleen voor onderzoeksdoeleinden

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonist

Name: (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2876
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.nr.S2876

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate is een potente, selectieve en niet-competitieve NMDA-receptorantagonist met een K_d van 37,2 nM in rattenhersenenmembranen.(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate kan worden gebruikt om diermodellen van schizofrenie te induceren.

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 337.37

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig NMDAR Inhibitoren	NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	337.37	Formule	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	77086-22-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.400mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.700mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 37.2 nM(Kd)
In vitro	[³H]MK-801 labelt hoge-affiniteitsbindingsplaatsen in cerebrale corticale membranen van ratten op een verzadigbare manier. MK-801 produceert een potente blokkade van depolariserende responsen op NMDA in cerebrale corticale plakjes van ratten. De enige verbindingen die kunnen concurreren om [³H]MK-801 bindingsplaatsen zijn stoffen waarvan bekend is dat ze de responsen van excitatoire aminozuren, gemedieerd door het NMDA-receptorsubtype, blokkeren. MK-801 remt N-methyl-D-aspartaat-geïnduceerde [³H](NE) vrijlating en [³H]TCP binding in de hippocampus met IC50 van respectievelijk 20 nM en 9 nM. MK-801 veroorzaakt een progressieve, langdurige blokkade van stroom geïnduceerd door NMDA. Mg²⁺ (10 mM) voorkomt dat MK-801 de N-Me-D-Asp-geïnduceerde stroom blokkeert, zelfs wanneer MK-801 lange tijd wordt toegepast in aanwezigheid van NMDA. MK-801 is ook effectief in het blokkeren van NMDA-geactiveerde enkele-kanaalsactiviteit in outside-out patches. MK-801 (< 500 μM) voorkomt LPS-geïnduceerde activering van microglia op een concentratie-afhankelijke manier met verhoogde Cox-2 eiwitexpressie in BV-2 cellen. MK-801 (< 500 μM) vermindert microgliale TNF-α afgifte met een EC50 van 400 μM in BV-2 cellen.
In vivo	Behandeling van muizen met MK-801 (1 mg/kg) vóór elke METH-injectie verminderde de omvang van DA-uitputting met 55% in het striatum van muizen. MK-801 (1 mg/kg) vermindert de effecten van METH op microgliale activering in het striatum van muizen. MK-801 (0,05 mg/kg of 0,2 mg/kg, i.p.) bij ratten vlak vóór reactivering van het cocaïne-geassocieerde geheugen in de CPP-context vermindert de daaropvolgende cocaïne-geprimeerde terugval, terwijl er geen verstoring optreedt bij ratten die geen reactivering in de CPP-context ontvangen. MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) vóór twee reactiveringssessies in de thuiskooi onderdrukt de daaropvolgende cocaïne-geprimeerde terugval niet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):