(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

CatalogusnummerS2876 Batch:S287601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H15N.C4H4O4
Moleculair gewicht 337.37 CAS-nr. 77086-22-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (201.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.400mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.700mg/ml (5.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate is een potente, selectieve en niet-competitieve NMDA-receptorantagonist met een Kd van 37,2 nM in rattenhersenenmembranen.(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate kan worden gebruikt om diermodellen van schizofrenie te induceren.
Doelen
NMDA receptor
37.2 nM(Kd)
In vitro

[3H]MK-801 labelt hoge-affiniteitsbindingsplaatsen in cerebrale corticale membranen van ratten op een verzadigbare manier. MK-801 produceert een potente blokkade van depolariserende responsen op NMDA in cerebrale corticale plakjes van ratten. De enige verbindingen die kunnen concurreren om [3H]MK-801 bindingsplaatsen zijn stoffen waarvan bekend is dat ze de responsen van excitatoire aminozuren, gemedieerd door het NMDA-receptorsubtype, blokkeren. MK-801 remt N-methyl-D-aspartaat-geïnduceerde [3H](NE) vrijlating en [3H]TCP binding in de hippocampus met IC50 van respectievelijk 20 nM en 9 nM. MK-801 veroorzaakt een progressieve, langdurige blokkade van stroom geïnduceerd door NMDA. Mg2+ (10 mM) voorkomt dat MK-801 de N-Me-D-Asp-geïnduceerde stroom blokkeert, zelfs wanneer MK-801 lange tijd wordt toegepast in aanwezigheid van NMDA. MK-801 is ook effectief in het blokkeren van NMDA-geactiveerde enkele-kanaalsactiviteit in outside-out patches. MK-801 (< 500 μM) voorkomt LPS-geïnduceerde activering van microglia op een concentratie-afhankelijke manier met verhoogde Cox-2 eiwitexpressie in BV-2 cellen. MK-801 (< 500 μM) vermindert microgliale TNF-α afgifte met een EC50 van 400 μM in BV-2 cellen.

In vivo

Behandeling van muizen met MK-801 (1 mg/kg) vóór elke METH-injectie verminderde de omvang van DA-uitputting met 55% in het striatum van muizen. MK-801 (1 mg/kg) vermindert de effecten van METH op microgliale activering in het striatum van muizen. MK-801 (0,05 mg/kg of 0,2 mg/kg, i.p.) bij ratten vlak vóór reactivering van het cocaïne-geassocieerde geheugen in de CPP-context vermindert de daaropvolgende cocaïne-geprimeerde terugval, terwijl er geen verstoring optreedt bij ratten die geen reactivering in de CPP-context ontvangen. MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) vóór twee reactiveringssessies in de thuiskooi onderdrukt de daaropvolgende cocaïne-geprimeerde terugval niet.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley and LE Hooded rats

  • Doseringen

    0.2 mg/kg

  • Toediening

    Intraperitoneal injection

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

Sellecks (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Is geciteerd door 13 Publicaties

Blocking TRPM4 alleviates pancreatic acinar cell damage via an NMDA receptor-dependent pathway in acute pancreatitis [ Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918] PubMed: 40585980
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288
Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789] PubMed: 34815424
Unraveling Autocrine Signaling Pathways through Metabolic Fingerprinting in Serous Ovarian Cancer Cells [ Biomedicines, 2021, 9(12)1927] PubMed: 34944743
Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21] PubMed: 34781056
Evaluation of acute and chronic nociception in subchronically administered MK-801-induced rat model of schizophrenia [ Behav Pharmacol, 2021, 32(7):571-580] PubMed: 34494988
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Propofol attenuates the adhesion of tumor and endothelial cells through inhibiting glycolysis in human umbilical vein endothelial cells. [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2019, 51(11):1114-1122] PubMed: 31650167

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.