alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S4091
| Molecuulgewicht | 800.98 | Formule | 2(C21H27NO2).C4H6O6 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 23210-58-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(124.84 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : 8 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
NMDA Receptor
0.3 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Ifenprodil remt NMDA-geïnduceerde stromen bij NR1A/NR2B- en NR1A/NR2A-receptoren met een IC50 van respectievelijk 0,34 μM en 146 μM in oöcyten met een voltage-clamp van -70 mV. Ifenprodil kan fungeren als een zwakke open-kanaalblokker van NR1A/NR2A-receptoren; de mate van remming die wordt waargenomen met 100 μM Ifenprodil bij NR1A/NR2A-receptoren wordt niet gewijzigd door veranderingen in de concentratie van extracellulair glycine. Het remmende effect van 1 mM Ifenprodil bij NR1A/NR2B-receptoren wordt verminderd door de glycineconcentratie te verhogen. Ifenprodil (10 μM) remt vrijwel alle NMDA-receptor-geëvoceerde stroom in zeer jonge ratten corticale neuronen die een enkele populatie van receptoren bevatten die een hoge affiniteit voor glycine vertonen. Ifenprodil (10 μM) remt zowel de hoge-affiniteitspopulatie als een aanzienlijk deel van de lage-affiniteitscomponent in oudere ratten corticale neuronen, waardoor drie farmacologisch verschillende populaties van NMDA-receptoren in enkele neuronen worden onthuld. Ifenprodil antagoniseert NMDA-receptoren op een activiteitsafhankelijke manier, terwijl het ook de receptoraffiniteit voor glutamaat-herkenningssite-agonisten verhoogt. Ifenprodil-inhibitiecurven tegen 10 μM en 100 μM NMDA-geëvoceerde stromen leverden IC50-waarden op van respectievelijk 0,88 μM en 0,17 μM. Ifenprodil (3 μM) poteniëert tot ongeveer 200% van de controleniveaus in gekweekte ratten corticale neuronen. Ifenprodil vertoont een 39- en 50-voudig hogere affiniteit voor de agonist-gebonden geactiveerde en gedesensitiseerde toestanden van de NMDA-receptor, respectievelijk, ten opzichte van de rustende, agonist-ongebonden toestand. Ifenprodil-binding aan de NMDA-receptor resulteert in een 6-voudig hogere affiniteit voor glutamaat-site-agonisten.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.