alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S3747
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig THR Inhibitoren | MGL-3196 (Resmetirom) Tiratricol Eprotirome (KB2115) L-Thyroxine sodium salt pentahydrate dextrothyroxine sodium TI17 ALG-055009 |
| Molecuulgewicht | 798.85 | Formule | C15H10I4NO4.Na |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 55-03-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(125.17 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| In vitro |
Levothyroxine kan de expressie van P-gp mRNA en eiwit in LS180-cellen opreguleren en kan hetzelfde effect produceren in Caco-2-cellen, die relatief weinig PXR bevatten. Het beïnvloedt de expressie van CYP3A4 in geen van beide cellijnen.
|
|---|---|
| In vivo |
Levothyroxine is een synthetisch T4-hormoon dat biochemisch en fysiologisch niet te onderscheiden is van het natuurlijke hormoon, en het wordt toegediend wanneer het lichaam een tekort heeft aan het natuurlijke hormoon. De belangrijkste absorptieplaats is de dunne darm, meer specifiek via het duodenum, jejunum en ileum. Zeer weinig wordt in de maag geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 70-80% bij euthyroïde personen en kan iets hoger zijn bij hyperthyroïde patiënten. De absorptie van levothyroxine lijkt te worden beïnvloed door de maag-pH. Tmax=2-3 uur en de halfwaardetijd T1/2 is respectievelijk 6,2 en 7,5 dagen bij euthyroïde en hypothyroïde patiënten. T4-hormonen staan erom bekend de expressie van ionkanalen, pompen en regulerende contractiele eiwitten te moduleren. T4-behandeling induceert een dosisafhankelijke toename van de duur van de contracties. Abnormale uteriene contractiepatronen worden geïnduceerd door T4-behandeling.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04037748 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
June 25 2019 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.