alleen voor onderzoeksdoeleinden

Lesinurad sodium OAT remmer

Name: Lesinurad sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5189
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S5189

Lesinurad (RDEA-594) sodium is een selectieve urinezuur reabsorptie-remmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht. Lesinurad sodium remt de urinezuurtransporter URAT1 en de nier-transporter OAT met IC50/Km van respectievelijk 4,3 μM/0,85 μM en 3,5 μM/2 μM voor OAT1 en OAT3.

Lesinurad sodium OAT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 426.26

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S518901 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]8 mg/mL]false Zuiverheid: 99.96%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.96

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overig OAT Inhibitoren	Verinurad (RDEA3170) Dotinurad

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	426.26	Formule	C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1151516-14-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RDEA-594 sodium			Smiles	[Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)[N]1C2=CC=C(C3CC3)C4=CC=CC=C24

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (199.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	URAT1 OAT1 (Cell-free assay) 0.85 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 2 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 3.5 μM OAT1 (Cell-free assay) 4.3 μM
In vivo	Lesinurad, een pan-SLC22A-remmer, vermindert epitheliale-mesenchymale transitie (EMT)-geïnduceerde metastase en gemcitabine-chemoresistentie om de overleving in muismodellen van pancreascarcinoom te verlengen, waardoor nieuwe kwetsbaarheden voor humaan pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC) worden geïdentificeerd.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9036131/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04435782	Terminated	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 7 2021	Phase 4
NCT04565990	Completed	Hypertension Pulmonary	Actelion	May 3 2021	Phase 3
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):