| S8736 |
Verinurad (RDEA3170)
|
Verinurad (RDEA3170) is een hoge-affiniteitsremmer van de URAT1 transporter met een IC50 van 25 nM voor het remmen van de transportactiviteit van humaan URAT1. Het remt de verwante URAT1-homologen OAT4 en OAT1 met een ongeveer 200-voudig lagere affiniteit vergeleken met URAT1, met IC50-waarden van respectievelijk 5,9 µM en 4,6 µM.
|
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1190
-
Faraday Discuss, 2025, 255(0):143-158
|
|
| S4640 |
Lesinurad
|
Lesinurad (RDEA-594) is een selectieve urinezuurreabsorptieremmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht in combinatie met xanthineoxidaseremmers. Deze verbinding is een URAT1- en OAT-remmer en blijkt een substraat te zijn voor de niertransporters OAT1 en OAT3 met Km-waarden van respectievelijk 0,85 en 2 µM.
|
-
J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170
|
|
| E2355 |
Dotinurad
|
Dotinurad (FYU-981), een selectieve uraatreabsorptieremmer (SURI), remt krachtig urate transporter 1 (URAT1) met een IC50 van 37,2 nM.
|
|
|
| S5189 |
Lesinurad sodium
|
Lesinurad (RDEA-594) sodium is een selectieve urinezuur reabsorptie-remmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht. Lesinurad sodium remt de urinezuurtransporter URAT1 en de nier-transporter OAT met IC50/Km van respectievelijk 4,3 μM/0,85 μM en 3,5 μM/2 μM voor OAT1 en OAT3.
|
|
|
| E4468 |
Cabotegravir Sodium
|
Cabotegravir (GSK-1265744) natrium is een oraal actieve en langwerkende HIV integrase strengoverdrachtremmer. Het remt ook de organische aniontransporter 1/3 (OAT1/OAT3) met een IC50 van respectievelijk 0,41 μM en 0,81 μM voor OAT3 en OAT1.
|
|
|