Home Neuronal Signaling AChR agonist JHU37160

alleen voor onderzoeksdoeleinden

JHU37160 AChR agonist

Cat.nr.S9790

JHU37160 is een Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)-agonist met Ki van 1,9 nM en 3,6 nM voor respectievelijk menselijke muscarinerge acetylcholine M3-receptoren (hM3Dq) en hM4Di in vitro. De EC50-waarden zijn respectievelijk 18,5 nM en 0,2 nM voor hM3Dq en hM4Di in fluorescentie- en BRET-gebaseerde assays in HEK-293-cellen.
JHU37160 AChR agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 358.84

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S979001 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.85%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.85

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 358.84 Formule

C19H20ClFN4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2369979-68-8 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=C2C=CC=C4F)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (200.64 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
hM4Di
(Cell-free assay)
0.2 nM(EC50)
hM3Dq
(Cell-free assay)
1.9 nM(Ki)
hM4Di
(Cell-free assay)
3.6 nM(Ki)
hM3Dq
(Cell-free assay)
18.5 nM(EC50)
In vitro

JHU37160 is een potente DREADD-agonist met een hoge potentie en werkzaamheid in fluorescentie- en BRET-gebaseerde assays in HEK-293-cellen, terwijl er geen responsen worden waargenomen in niet-getransfecteerde HEK-293-cellen.
In vivo

JHU37160 vertoont een hoge in vivo DREADD-potentie. Deze verbinding vertoont selectieve [3H]clozapine-verplaatsing van DREADDs in hersenweefsel van WT- en D1-DREADD-muizen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.