uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

(-)-Huperzine A (HupA) AChR remmer

Name: (-)-Huperzine A (HupA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2251
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2251

(-)-Huperzine A is een krachtige, zeer specifieke en reversibele remmer van acetylcholinesterase (AChE) met een K_i van 7 nM, die een 200-voudig hogere selectiviteit vertoont voor G4 AChE boven G1 AChE. Het werkt ook als een NMDA-receptor-antagonist. Fase 4.

(-)-Huperzine A (HupA) AChR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 242.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S225101 5%TFA]7.54 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.19%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

98.19

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine Chelidonine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	242.32	Formule	C₁₅H₁₈N₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	102518-79-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC=C1C2CC3=C(C1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

5%TFA : 7.54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (123.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Greater penetration of the blood-brain barrier, higher oral bioavailability, and longer AChE inhibition relative to tacrine, donepezil, and rivastigmine.
Targets/IC₅₀/Ki	AChE (G4 form) 7 nM(Ki)
In vitro	(-)-Huperzine A is een nieuw alkaloïde geïsoleerd uit het Chinese kruid Huperzia serrata. (-)-Huperzine A remt bij voorkeur tetramere AChE (G4-vorm). (-)-Huperzine A is krachtiger dan tacrine, fysostigmine, galanthamine en rivastigmine met betrekking tot de remming van AChE-activiteit, terwijl HupA de minst krachtige BuChE-remmer is onder de remmers. (-)-Huperzine A bezit het vermogen om cellen te beschermen tegen waterstofperoxide, β-amyloïdeiwit, glutamaat, ischemie en staurosporine-geïnduceerde cytotoxiciteit en apoptose. Deze beschermende effecten zijn gerelateerd aan het vermogen om oxidatieve stress te verminderen, de expressie van apoptotische eiwitten Bcl-2, Bax, P53 en caspase-3 te reguleren, mitochondriën te beschermen, de nerve growth factor en zijn receptoren te upreguleren en te interfereren met het amyloïde precursorproteïne metabolisme.
In vivo	(-)-Huperzine A kan het leer- en geheugentekort bij diermodellen en AD-patiënten verbeteren. De potentieel gunstige effecten omvatten modificatie van β-amyloïde peptideverwerking, vermindering van oxidatieve stress, neuronale bescherming tegen apoptose en regulatie van de expressie en secretie van nerve growth factor (NGF) en NGF-signalering. (-)-Huperzine A remt de AChE-activiteit in de cortex, hippocampus, striatum, mediale septum, medulla oblongata, cerebellum en hypothalamus van ratten die 30 minuten na toediening van (-)-Huperzine A op verschillende doseringsniveaus worden gedood, significant in vergelijking met de zoutoplossingcontrole.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445575/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17056129/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16364207/ [4] http://eresources.library.mssm.edu:2060/pubmed/18438924

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):