alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S4717
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig MAO Inhibitoren | Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin Iproniazid |
| Molecuulgewicht | 147.13 | Formule | C8H5NO2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 91-56-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | 2,3-Indolinedione | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 29 mg/mL
(197.1 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
MAO-B
(Cell-free assay) 14 μM
MAO
(Cell-free assay) 15 μM
MAO-A
(Cell-free assay) 58 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Isatin induceert apoptose van MCF-7-cellen. De Bcl-2-expressie is verminderd en de verhouding van Bcl-2 tot Bax wordt significant verminderd door deze verbinding. Het mitochondriale transmembraanpotentiaal is duidelijk verminderd en de afgifte van cytochroom c in het cytosol is verhoogd na behandeling ermee. Tegelijkertijd worden caspase-9 en -3 gestimuleerd, gevolgd door de afbraak van ICAD, een caspase-3-substraat. Deze chemische stof en zijn analogen remmen de proliferatie van sommige kankercellen, waaronder colon HT29, borst MCF-7, long A549 en melanoom UACC903-cellen en is een dubbele remmer van tubulinepolymerisatie en de Akt-route.
|
| In vivo |
Isatin is een endogeen indool dat verhoogd is bij stress, monoamineoxidase (MAO) B remt en bradykinesie en striatale dopaminegehalten verbetert in ratmodellen van de ziekte van Parkinson. Deze verbinding heeft een duidelijke en discontinue distributie in de rattenhersenen en andere weefsels; de hoogste concentraties in de hersenen worden gevonden in de hippocampus en het cerebellum. In knaagdiermodellen is aangetoond dat deze chemische stof een breed spectrum van dosisafhankelijke fysiologische en biologische acties veroorzaakt, zoals anxiogene en sedatieve effecten, geheugenstoornissen en remming van voedsel- en waterinname. Belangrijk is dat het gemakkelijk de bloed-hersenbarrière passeert, zodat een peritoneale dosis van 100 mg/kg zou resulteren in een concentratie van ongeveer 120 μM in de rattenhersenen. Deze concentratie zou verder toenemen bij herhaalde injecties.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.