Ifenprodil Tartrate

CatalogusnummerS4091 Batch:S409104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

2(C21H27NO2).C4H6O6
Moleculair gewicht 800.98 CAS-nr. 23210-58-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (124.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (124.84 mM)
Water 5 mg/mL (6.24 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (6.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.250mg/ml (1.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ifenprodil is een atypische non-competitieve antagonist van de NMDA-receptor; het interageert met hoge affiniteit met een homogene populatie van NMDA-receptoren in het neonatale rattenvoorbrain met een IC50 van 0,3 μM.
Doelen
NMDA Receptor
0.3 μM
In vitro Ifenprodil remt NMDA-geïnduceerde stromen bij NR1A/NR2B- en NR1A/NR2A-receptoren met een IC50 van respectievelijk 0,34 μM en 146 μM in oöcyten met een voltage-clamp van -70 mV. Ifenprodil kan fungeren als een zwakke open-kanaalblokker van NR1A/NR2A-receptoren; de mate van remming die wordt waargenomen met 100 μM Ifenprodil bij NR1A/NR2A-receptoren wordt niet gewijzigd door veranderingen in de concentratie van extracellulair glycine. Het remmende effect van 1 mM Ifenprodil bij NR1A/NR2B-receptoren wordt verminderd door de glycineconcentratie te verhogen. Ifenprodil (10 μM) remt vrijwel alle NMDA-receptor-geëvoceerde stroom in zeer jonge ratten corticale neuronen die een enkele populatie van receptoren bevatten die een hoge affiniteit voor glycine vertonen. Ifenprodil (10 μM) remt zowel de hoge-affiniteitspopulatie als een aanzienlijk deel van de lage-affiniteitscomponent in oudere ratten corticale neuronen, waardoor drie farmacologisch verschillende populaties van NMDA-receptoren in enkele neuronen worden onthuld. Ifenprodil antagoniseert NMDA-receptoren op een activiteitsafhankelijke manier, terwijl het ook de receptoraffiniteit voor glutamaat-herkenningssite-agonisten verhoogt. Ifenprodil-inhibitiecurven tegen 10 μM en 100 μM NMDA-geëvoceerde stromen leverden IC50-waarden op van respectievelijk 0,88 μM en 0,17 μM. Ifenprodil (3 μM) poteniëert tot ongeveer 200% van de controleniveaus in gekweekte ratten corticale neuronen. Ifenprodil vertoont een 39- en 50-voudig hogere affiniteit voor de agonist-gebonden geactiveerde en gedesensitiseerde toestanden van de NMDA-receptor, respectievelijk, ten opzichte van de rustende, agonist-ongebonden toestand. Ifenprodil-binding aan de NMDA-receptor resulteert in een 6-voudig hogere affiniteit voor glutamaat-site-agonisten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

Klantproductvalidatie

(B) Vehicle-treated rats, BDNF-treated rats, rats pre-treated with CTX-B and rats pre-treated with Ifenprodil showed equivalenttime in the pairing chambers prior to the conditioning day. There were no differences in these groups;thus,the preconditioning values were pooled for graphical representation. Only BDNF-treated rats showed a clear preference for the chamber paired with spinal clonidine (10 g). *P < 0.05, compared with pre-conditioning, two-way ANOVA, F(1,1,1/20) = (23.25, 16.89, 10.97), n = 6/group. (C) Difference score, indicates that application of BDNF in intact rats increased the time spent in the clonidine-paired chamber, while pre-injection of CTX-B or Ifenprodil into the rACC attenuated the difference score. #P < 0.05, one-way ANOVA, F(3,20) = 15.38, n = 6/group. Data are expressed as the mean ± SEM.

Gegevens van [ , , Brain Res Bull, 2016, 127:56-65 ]

Sellecks Ifenprodil Tartrate Is geciteerd door 5 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Therapeutic advantage of targeting lysosomal membrane integrity supported by lysophagy in malignant glioma [ Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726] PubMed: 35657693
A combinatorial CRISPR-Cas9 screen identifies ifenprodil as an adjunct to sorafenib for liver cancer treatment [ Cancer Res, 2021, canres.1017.2021] PubMed: 34666996
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the rostral anterior cingulate cortex (rACC) contributes to neuropathic spontaneous pain-related aversion via NR2B receptors. [ Brain Res Bull, 2016, 127:56-65] PubMed: 27575004

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.