alleen voor onderzoeksdoeleinden

Histamine 2HCl Histamine Receptor agonist

Name: Histamine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4118
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4118

Histamine(Ceplene) is een organische stikstofverbinding die op doelcellen in de hersenen van zoogdieren werkt via stimulatie van Histamine 1/2.Histamine 2HCl kan worden gebruikt om diermodellen van maag- en darmzweren te induceren.

Histamine 2HCl Histamine Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 184.07

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	184.07	Formule	C₅H₉N₃.2HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	56-92-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Ceplene			Smiles	C1=C(NC=N1)CCN.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 37 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (16.29 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor Histamine H2 receptor
In vitro	Histamine onderdrukt de generatie van ROS via de Histamine type-2 receptor (H2 receptor). Histamine remt de generatie en afgifte van reactieve zuurstofsoorten (ROS) door monocyten/macrofagen (MO) tijdens de respiratoire burst. Histamine en interleukine-2 (IL-2) werken synergetisch om NK-celcytotoxiciteit (NKCC) te activeren. Histamine in combinatie met IL-2 zou de responspercentages en ziektevrije overleving kunnen verbeteren door de cellen van het immuunsysteem te beschermen tegen oxidatieve stress en natuurlijke endogene immuuncytotoxiciteit te induceren.
In vivo	Histamine behandeling (0,5 mg/kg of 5,0 mg/kg, tweemaal daags) beschermt tegen leverletsel, zoals blijkt uit normale serumtransaminaseniveaus en significant verminderde leverpathologiescores in een ratmodel met vroegtijdige alcohol-geïnduceerde leverletsel. Het beschermende effect van histamine wordt geblokkeerd door Ranitidine (10 mg/kg), een H2-receptorantagonist, wat aangeeft dat het histamine-effect voornamelijk via de H2-receptor wordt gemedieerd. Histamine (30 pg/rat, icv) verhoogt zowel de 3,4-dihydroxyphenylalanine accumulatie als de 3,4-dihydroxyphenylalanine zuurconcentraties in de nucleus accumbens bij mannelijke ratten, en dit effect wordt niet beïnvloed door H2-antagonist zolantidine, wat aangeeft dat histamine mesolimbische DA-neuronen stimuleert via een werking op de H1-receptor. Histamine (0,5 mg/kg s.c.) vermindert het gewicht van levertumoren met 46% en het gewicht van subcutane tumoren met 41% vergeleken met ratten die subcutane zoutoplossing injecties kregen. Het antitumorale effect waargenomen door subcutane histamine-injecties wordt geremd door Ranitidine (50 mg/kg s.c.) in rattensarcoom. Histamine (1000 mg/kg s.c.) vertoont acuut weefselbeschadiging na 24 uur en indicaties van pathologische ontsteking op de injectieplaatsen na 5 dagen en 28 dagen bij Sprague-Dawley ratten. Histamine (1000 mg/kg s.c.) resulteert in een C_max van 167 mM, t_max van 0,5 uur, t_1/2 van 0,95 en AUC van 186 mmol-h/L bij mannelijke Sprague-Dawley ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14635789/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11728221/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446183/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12174868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643039/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06281366	Recruiting	Pregnancy Complications	Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute\|DR Healthcare	February 16 2024	--
NCT05216133	Enrolling by invitation	Airway Disease\|Barrett Esophagus\|Gastroesophageal Reflux Disease	NYU Langone Health\|National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH/CDC)	March 22 2023	--
NCT05701826	Completed	Skeletal Muscle Relaxation	Fujian Shengdi Pharmaceutical Co. Ltd.	February 15 2023	Phase 1
NCT05676346	Completed	Lower Urinary Tract Symptoms\|Histamine Intolerance	Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña	October 11 2022	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):