alleen voor onderzoeksdoeleinden

GNE-9605 LRRK2 remmer

Name: GNE-9605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7368
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S7368

GNE-9605 is een zeer krachtige en selectieve leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)-remmer met een K_i en IC50 van respectievelijk 2 nM en 19 nM.

GNE-9605 LRRK2 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 449.83

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S736801 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Overig LRRK2 Inhibitoren	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A MLi-2 PFE-360 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	449.83	Formule	C₁₇H₂₀ClF₄N₇O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1536200-31-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(N(N=C2)C3CCN(CC3F)C4COC4)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (197.85 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (11.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (11.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 2 nM(Ki) LRRK2 19 nM
In vitro	GNE-9605 is zeer potent tegen LRRK2 in zowel biochemische (Ki = 2,0 nM) als cellulaire (IC50 = 19 nM) assays. In vitro gegevens over de permeabiliteit van humaan MDR1 tonen aan dat deze verbinding uitstekende hersenpenetratie vertoont bij hogere soorten.
In vivo	In vivo PK-studies bij ratten met GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.) tonen een totale plasmaklaring van 26 mL/min/kg met een uitstekende orale biologische beschikbaarheid (90%). In BAC-transgene muizen die humaan LRRK2-eiwit met de G2019S Parkinson-ziektemutatie tot expressie brengen, remt deze verbinding (10 en 50 mg/kg, i.p.) de in vivo LRRK2 Ser1292-autofosforylering.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):