alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S3076
| Gerelateerde doelwitten | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
|---|---|
| Overig Reverse Transcriptase Inhibitoren | Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride |
| Molecuulgewicht | 191.95 | Formule | CNa3O5P |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 63585-09-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Phosphonoformate | Smiles | C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+] | ||
|
In vitro |
Water : 19 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
reverse transcriptase
DNA polymerase
|
|---|---|
| In vitro |
Foscarnet Sodium kan cellen binnendringen en virale replicatie remmen door de virale DNA-synthese te inhiberen. Deze verbinding (300 μM) vertoont meer dan 95% remming op de HTLV-III Reverse Transcriptase activiteit in H9-cellen geïnfecteerd met HTLV-III. Het heeft een lage cellulaire toxiciteit, maar vertoont een remming van de celproliferatie bij hoge concentraties, die omkeerbaar is na het verwijderen van het geneesmiddel. Incubatie van 0,5-1 mM van deze chemische stof met HeLa-cellen of primaire humane longfibroblasten gedurende 24-48 uur remde 50% van de DNA-synthese en/of celproliferatie. Deze verbinding kan binden aan het heparine-bindende domein van FGF2 en remt FGF2-geïnduceerde celproliferatie. Behandeling van HUVEC-cellen met 25 μM hiervan gedurende 48 uur verminderde FGF2-geïnduceerde cellulaire proliferatie met 20%. Deze chemische stof (0,5-1 mM) verminderde de 24-uurs proliferatiesnelheid van CAL-62-cellen, een humane anaplastische schildkliercarcinoomcellijn die FGF2 tot bijna 80% tot expressie brengt.
|
| Kinase Assay |
Reverse Transcriptase assays
|
|
Reverse Transcriptase assays worden uitgevoerd in een reactiemengsel (50 μL) dat 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM kaliumchloride, 0,01% Triton X-100 of NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n als templatesyntheseprimer en [3H] deoxythymidinetrifosfaat bevat. Het reactiemengsel wordt gedurende 1 uur geïncubeerd bij 37 ℃ en gestopt door toevoeging van 50 μg gist-tRNA en 2 mL van een 10% oplossing van trichloorazijnzuur dat 1 mM natriumpyrofosfaat bevat. De monsters worden gefilterd op filters (0,45 μm), eerst 5 keer gewassen met 5% TCA-oplossing en vervolgens met 2 ml 70% ethanol. De filters worden gedroogd, scintillantvloeistof wordt toegevoegd en de radioactiviteit wordt geteld in een teller.
|
|
| In vivo |
Foscarnet Sodium vertoont een efficiënte therapeutische werking bij dieren met virusziekten, zoals cutane infectie, herpeskeratitis, genitale infectie, of systemische en intracerebrale infectie. Dit middel (100 mM), 48 uur na inoculatie tweemaal daags aangebracht in 30 μL gedurende 4 dagen, vertoont bijvoorbeeld een reductie van meer dan 70% in de cumulatieve score na inoculatie met HSV-1 stam C42. Deze chemische stof (20 mg/kg) toegediend als aerosol aan muizen geïnfecteerd met murien CMV veroorzaakte een reductie van 60% in longtiters.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.