Foscarnet Sodium

CatalogusnummerS3076 Batch:S307603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

CNa3O5P
Moleculair gewicht 191.95 CAS-nr. 63585-09-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 19 mg/mL (98.98 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Foscarnet Sodium (Fosfonoformiaat) remt virale RNA-polymerasen, Reverse Transcriptase en DNA-polymerasen door niet-competitieve remming met dNTPs.
Doelen
RNA polymerase reverse transcriptase DNA polymerase
In vitro Foscarnet Sodium kan cellen binnendringen en virale replicatie remmen door de virale DNA-synthese te inhiberen. Deze verbinding (300 μM) vertoont meer dan 95% remming op de HTLV-III Reverse Transcriptase activiteit in H9-cellen geïnfecteerd met HTLV-III. Het heeft een lage cellulaire toxiciteit, maar vertoont een remming van de celproliferatie bij hoge concentraties, die omkeerbaar is na het verwijderen van het geneesmiddel. Incubatie van 0,5-1 mM van deze chemische stof met HeLa-cellen of primaire humane longfibroblasten gedurende 24-48 uur remde 50% van de DNA-synthese en/of celproliferatie. Deze verbinding kan binden aan het heparine-bindende domein van FGF2 en remt FGF2-geïnduceerde celproliferatie. Behandeling van HUVEC-cellen met 25 μM hiervan gedurende 48 uur verminderde FGF2-geïnduceerde cellulaire proliferatie met 20%. Deze chemische stof (0,5-1 mM) verminderde de 24-uurs proliferatiesnelheid van CAL-62-cellen, een humane anaplastische schildkliercarcinoomcellijn die FGF2 tot bijna 80% tot expressie brengt.
In vivo Foscarnet Sodium vertoont een efficiënte therapeutische werking bij dieren met virusziekten, zoals cutane infectie, herpeskeratitis, genitale infectie, of systemische en intracerebrale infectie. Dit middel (100 mM), 48 uur na inoculatie tweemaal daags aangebracht in 30 μL gedurende 4 dagen, vertoont bijvoorbeeld een reductie van meer dan 70% in de cumulatieve score na inoculatie met HSV-1 stam C42. Deze chemische stof (20 mg/kg) toegediend als aerosol aan muizen geïnfecteerd met murien CMV veroorzaakte een reductie van 60% in longtiters.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[3]
  • Reverse Transcriptase assays

    Reverse Transcriptase assays worden uitgevoerd in een reactiemengsel (50 μL) dat 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM kaliumchloride, 0,01% Triton X-100 of NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n als templatesyntheseprimer en [3H] deoxythymidinetrifosfaat bevat. Het reactiemengsel wordt gedurende 1 uur geïncubeerd bij 37 ℃ en gestopt door toevoeging van 50 μg gist-tRNA en 2 mL van een 10% oplossing van trichloorazijnzuur dat 1 mM natriumpyrofosfaat bevat. De monsters worden gefilterd op filters (0,45 μm), eerst 5 keer gewassen met 5% TCA-oplossing en vervolgens met 2 ml 70% ethanol. De filters worden gedroogd, scintillantvloeistof wordt toegevoegd en de radioactiviteit wordt geteld in een teller.
Celassay:[2]
  • Cellijnen

    Human thyroid anaplastic carcinoma cell line, CAL-62 cell

  • Concentraties

    ~1.5 mM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    CAL-62 cells are placed on 96 well plates at 8×103 cells/well in 100 μL DMEM for 24 h. Then medium is replaced by fresh DMEM with or without this compound. After 48 h of incubation, 20 μL of CellTiter 96AQ solution is added to the cells and incubated for 2-4 h. The quantity of formazan product as measured by the absorbance at 492 nm.
Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    Guinea-pigs with cutaneous HSV-1 infections on the backs

  • Doseringen

    5 mM

  • Toediening

    A total of 14 days topical applications of 30 μL at 12 h intervals, starting 48 hr after virus inoculation.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2543994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23228448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2415134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/213015/

Sellecks Foscarnet Sodium Is geciteerd door 3 Publicaties

Methylome inheritance and enhancer dememorization reset an epigenetic gate safeguarding embryonic programs [ Sci Adv, 2021, 7(52):eabl3858] PubMed: 34936444
A Novel Triple-Fluorescent HCMV Strain Reveals Gene Expression Dynamics and Anti-Herpesviral Drug Mechanisms [ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150] PubMed: 33489928
Activation of the STING-Dependent Type I Interferon Response Reduces Microglial Reactivity and Neuroinflammation. [ Neuron, 2017, 96(6):1290-1302] PubMed: 29268096

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.