Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor modulator Flibanserin

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Flibanserin 5-HT Receptor modulator

Cat.nr.S3716

Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) is een niet-hormonaal, centraal werkend molecuul dat als een agonist werkt op postsynaptische 5-HT1A-receptoren en als een antagonist op 5-HT2A-receptoren.
Flibanserin 5-HT Receptor modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 390.40

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S371601 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.61%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.61

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 390.40 Formule

C20H21F3N4O

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 167933-07-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen BIMT-17, BIMT-17-BS Smiles C1CN(CCN1CCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
(CHO)
1 nM(Ki)
D4 receptor
(CHO)
4-24 nM(Ki)
5-HT2A
(CHO)
49 nM(Ki)
In vitro
Flibanserin heeft een voorkeursaffiniteit voor serotonine 5-HT1A-, dopamine D4- en serotonine 5-HT2A-receptoren. In vitro en in micro-iontoforese gedraagt deze verbinding zich als een 5-HT1A-agonist, een zeer zwakke partiële agonist op dopamine D4-receptoren en een 5-HT2A-antagonist. Het vertoont ook enige affiniteit voor menselijke D2L- en D3-receptoren en ratten NE-alpha 1- en 5-HT7-receptoren. Deze chemische stof heeft een verschillende affiniteit voor ratten- (> 10.000 nM) en menselijke (305-785 nM) D2-receptoren. De affiniteit voor alle andere receptoren, inclusief de 5-HT-transporter, varieert van laag tot zeer laag. In vitro-studies toonden aan dat het de door forskoline gestimuleerde cAMP-vorming in cellen en rattenweefsels verminderde en de accumulatie van fosfatidylinositol-omzet geïnduceerd door 5-HT in de muizencortex antagoniseerde.
In vivo
In vivo bindt flibanserin evenzeer aan 5-HT1A- en 5-HT2A-receptoren. Bij ratten is aangetoond dat de toediening ervan leidt tot hersenregio-specifieke afnames van serotonine (5-HT) en toenames van dopamine en noradrenaline. De blootstelling aan deze verbinding is dosisproportioneel. De plasmaproteïnebinding van deze chemische stof (98% aan albumine) is hoog. De toediening ervan leidt tot hersenregio-specifieke toenames van dopamine en noradrenaline (die betrokken zijn bij de 'opwindings'-fase van de seksuele respons) en afnames van serotonine (5-HT) (dat betrokken is bij de 'inhiberende' fase). De absolute biologische beschikbaarheid van deze verbinding na orale toediening is 33,2%, en het wordt matig verdeeld in lichaamsweefsels, met een halfwaardetijd van ongeveer 10 uur. De steady-state wordt binnen 3 dagen bereikt. Het wordt goed verdragen bij doses tot 100 mg/dag (de hoogste dosis getest in Fase III) gedurende 24 weken.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT03707340 Active not recruiting
Breast Cancer|Hyposexual Desire Disorder
Memorial Sloan Kettering Cancer Center
 September 14 2018 --
NCT01188603 Completed
Sexual Dysfunctions Psychological
Sprout Pharmaceuticals Inc
 July 2010 Phase 1
NCT00277914 Completed
Sexual Dysfunctions Psychological
Sprout Pharmaceuticals Inc
 January 2006 Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.