Taletrectinib (DS-6051b)

CatalogusnummerS8901 Batch:S890101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₉H₃₄FN₅O₅

Moleculair gewicht

551.61

CAS-nr.

1505515-69-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (90.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is een nieuwe generatie selectieve ROS1/NTRK-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM en 0,980 nM voor ROS1, NTRK1, NTRK2 en NTRK3.

Doelen

ROS1 (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	TrkB (Cell-free assay)
0.207 nM	0.622 nM	0.980 nM	2.28 nM

In vitro

Taletrectinib (DS-6051b) remde de groei van de CD74-ROS1 overgeëxpresseerde Ba/F3-cellen en de ROS1-fusie-positieve HCC78-kankerzellijn. Het remde potent de autofosforylering van ROS1 in CD74-ROS1-geëxpresseerde Ba/F3-cellen en de SLC34A2-ROS1-bevattende HCC78-cellen bij een concentratie van ongeveer enkel- tot dubbelcijferige nanomolair.

In vivo

In vivo experimenten met het KM12-dragende muizen-xenograftmodel tonen aan dat Taletrectinib (DS-6051b) tumorverkleining induceerde bij een behandelingsdosis van ≥50 mg/kg of hoger zonder significant gewichtsverlies.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Sellecks Taletrectinib (DS-6051b) Is geciteerd door 6 Publicaties

Zidesamtinib Selective Targeting of Diverse ROS1 Drug-Resistant Mutations [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025]	PubMed: 40299789
Novel insight into mechanisms of ROS1 catalytic activation via loss of the extracellular domain [ Sci Rep, 2024, 14(1):22191]	PubMed: 39333184
ADK-VR2, a cell line derived from a treatment-naïve patient with SDC4-ROS1 fusion-positive primarily crizotinib-resistant NSCLC: a novel preclinical model for new drug development of ROS1-rearranged NSCLC [ Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)]	PubMed: 36519016
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020]	PubMed: 34158345
SHP2 Inhibition Enhances the Effects of Tyrosine Kinase Inhibitors in Preclinical Models of Treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered Non-small Cell Lung Cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(9):1653-1662]	PubMed: 34158345
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.