alleen voor onderzoeksdoeleinden

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) HIF-PH Remmer

Cat.nr.S7483

DMOG (Dimethyloxalylglycine) is een antagonist van de α-ketoglutaraat-cofactor en remmer van HIF prolylhydroxylase, wat leidt tot stabilisatie en accumulatie van HIF-1α eiwit in de kern. DMOG versterkt autophagy.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) Hydroxylase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 175.14

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%
99.92

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
human SR cell Growth inhibition assay Inhibition of human SR cell growth in a cell viability assay, IC50=4.57946 μM SANGER
human LB996-RCC cell Growth inhibition assay Inhibition of human LB996-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=5.6877 μM SANGER
human LOUCY cell Growth inhibition assay Inhibition of human LOUCY cell growth in a cell viability assay, IC50=10.3493 μM SANGER
human KS-1 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.2557 μM SANGER
human U-698-M cell Growth inhibition assay Inhibition of human U-698-M cell growth in a cell viability assay, IC50=13.3306 μM SANGER
human A3-KAW cell Growth inhibition assay Inhibition of human A3-KAW cell growth in a cell viability assay, IC50=15.8174 μM SANGER
human BL-70 cell Growth inhibition assay Inhibition of human BL-70 cell growth in a cell viability assay, IC50=15.9423 μM SANGER
human DMS-273 cell Growth inhibition assay Inhibition of human DMS-273 cell growth in a cell viability assay, IC50=15.965 μM SANGER
human CAL-39 cell Growth inhibition assay Inhibition of human CAL-39 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.3277 μM SANGER
human KYSE-410 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KYSE-410 cell growth in a cell viability assay, IC50=20.8197 μM SANGER
human YT cell Growth inhibition assay Inhibition of human YT cell growth in a cell viability assay, IC50=23.3984 μM SANGER
human LC-2-ad cell Growth inhibition assay Inhibition of human LC-2-ad cell growth in a cell viability assay, IC50=24.5573 μM SANGER
human COR-L105 cell Growth inhibition assay Inhibition of human COR-L105 cell growth in a cell viability assay, IC50=26.4436 μM SANGER
human CAL-12T cell Growth inhibition assay Inhibition of human CAL-12T cell growth in a cell viability assay, IC50=26.5502 μM SANGER
human KU812 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KU812 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.4579 μM SANGER
human OPM-2 cell Growth inhibition assay Inhibition of human OPM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.8227 μM SANGER
human SW982 cell Growth inhibition assay Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=33.7007 μM SANGER
human HH cell Growth inhibition assay Inhibition of human HH cell growth in a cell viability assay, IC50=34.0235 μM SANGER
human RS4-11 cell Growth inhibition assay Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=34.1806 μM SANGER
human BEN cell Growth inhibition assay Inhibition of human BEN cell growth in a cell viability assay, IC50=36.8187 μM SANGER
human CCRF-CEM cell Growth inhibition assay Inhibition of human CCRF-CEM cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7729 μM SANGER
human EW-13 cell Growth inhibition assay Inhibition of human EW-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=39.0481 μM SANGER
human NCI-H2228 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H2228 cell growth in a cell viability assay, IC50=42.818 μM SANGER
human KE-37 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KE-37 cell growth in a cell viability assay, IC50=43.2915 μM SANGER
human A4-Fuk cell Growth inhibition assay Inhibition of human A4-Fuk cell growth in a cell viability assay, IC50=45.0364 μM SANGER
human MZ1-PC cell Growth inhibition assay Inhibition of human MZ1-PC cell growth in a cell viability assay, IC50=45.9888 μM SANGER
human MLMA cell Growth inhibition assay Inhibition of human MLMA cell growth in a cell viability assay, IC50=46.3292 μM SANGER
human EB-3 cell Growth inhibition assay Inhibition of human EB-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=49.5792 μM SANGER
human 293T cells  Function assay 2.5 mM Inhibition of JMJD2-mediated H3K36 demethylation in human 293T cells at 2.5 mM 19359167
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 175.14 Formule

C6H9NO5

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 89464-63-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen Oplossingen zijn instabiel. Bereid ze vers of koop kleine, voorverpakte formaten. Herverpakken na ontvangst.
Synoniemen Dimethyloxalylglycine Smiles COC(=O)CNC(=O)C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL (199.84 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 35 mg/mL

Ethanol : 35 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
HIF prolyl hydroxylase
In vitro

DMOG toont slechts zwakke activiteit in het microsomale systeem, maar onderdrukt efficiënt de hydroxyprolinesynthese in intacte cellen. Deze verbinding vermindert FGF-2-geïnduceerde proliferatie en cycline A-expressie door de prolylhydroxylase-activiteit in HPASMC te remmen.

In vivo

DMOG remt endogene HIF-inactivatie en induceert angiogenese in ischemische skeletspieren van muizen. Opregulatie van hypoxie-induceerbare factor-1α door deze verbinding versterkt de cardioprotectieve effecten van ischemische postconditionering bij hyperlipidemische ratten.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389644/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot HIF-1α p-CHK1 / CHK1 / p-p53 / p53 / p-CHK2 / CHK2 / p-ATM / ATM WNT11 / HIF-2α
S7483-WB1
29555474
Immunofluorescence HIF1α
S7483-IF1
28955984

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.