alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S4749
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overig 5-HT Receptor Inhibitoren | WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 |
| Molecuulgewicht | 405.3 | Formule | C20H21FN2O.HBr |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 59729-32-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr | Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br | ||
|
In vitro |
DMSO
: 81 mg/mL
(199.85 mM)
Water : 81 mg/mL Ethanol : 81 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Citalopram (Lu 10-171), een nieuw bicyclisch ftalaanderivaat, is een extreem potente remmer van de neuronale serotonine (5-HT) opname, maar heeft geen effect op de opname van noradrenaline (NA) en dopamine (DA) en geen antagonistische activiteit tegen 5-HT, histamine, gamma-aminoboterzuur (GABA) en acetylcholine. Het is een extreem specifieke en potente remmer van neuronale 5-HT opname. Opnamemechanismen voor andere transmitteramines worden niet beïnvloed door het medicijn. Het SSRI citalopram heeft een groter effect op proliferatie en een kleiner effect op apoptotische activiteit. Het beïnvloedt de celcyclusregulatie door het proliferatieve potentieel te vergroten en de apoptotische activiteit te verminderen op een plaatsspecifieke manier die kan duiden op hyperplasie. Citalopram verandert de FGF-, MSX- en TGFB-expressie in osteoblastencelcultuur. |
| In vivo |
Citalopram is vrij van cardiotoxische effecten, zelfs wanneer dieren worden blootgesteld aan concentraties ver boven het therapeutische niveau. Bij de mens wordt citalopram gemetaboliseerd tot verbindingen die ook potente 5-HT-opnameremmers zijn zonder effect op de noradrenaline (NA) opname en die in lagere concentraties worden gevonden dan citalopram zelf. Citalopram (1-16 mg/kg) stimuleert de buigreflex van de achterpoot bij de spinale rat. Citalopram potentieert de 5-HT-transmissie ~ mogelijk door een zeer sterke opnameremming te veroorzaken zonder tegelijkertijd de postsynaptische 5-HT-receptoren te blokkeren. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.