alleen voor onderzoeksdoeleinden

Cisapride (R 51619) 5-HT Receptor agonist

Name: Cisapride (R 51619)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5253
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S5253

Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) is een niet-selectieve 5-HT4 receptor agonist met gastroprokinetische effecten.

Cisapride (R 51619) 5-HT Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 465.95

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	465.95	Formule	C₂₃H₂₉ClFN₃O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	81098-60-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid			Smiles	COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (199.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.65mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.66mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hERG channel 9.4 nM 5-HT4 receptor 140 nM(EC50)
In vitro	Cisapride (R 51619) is een 5-HT4 receptor agonist en tevens een hERG-blokker, veelvuldig gebruikt voor de behandeling van gastro-intestinale motiliteitsstoornissen zoals gastro-oesofageale refluxziekte (GERD), chronische intestinale pseudo-obstructie en gastroparese bij slow-transit constipatie. Het werkt door de gastro-intestinale motiliteit te bevorderen via stimulatie van de afgifte van intestinaal acetylcholine uit muscarinereceptoren. Deze verbinding remt Kv 4.3 kanalen die stabiel tot expressie komen in Chinese hamsterovarium (CEO) cellen, evenals de stroom in L-type Ca2+-kanalen van ventriculaire myocyten. Het remde de Kv-kanaalstroom op een concentratieafhankelijke manier, onafhankelijk van zijn functie als een selectieve serotonine 5-HT4-receptor agonist.
Referenties	[1] https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543784.2010.482927 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):